[发明专利]五元杂环衍生物、其制备方法及包含其的药剂学组合物

说明书

本发明涉及一种具有镇痛效果的五元杂环化合物及包含该衍生物的药剂学组合物。更具体而言，本发明涉及一种副作用少且包括神经性疼痛在内广泛具有镇痛效果的五元杂环化合物的制备方法及包含其的药剂学组合物。

技术领域

本发明涉及一种具有镇痛效果的五元杂环化合物及包含该衍生物的药剂学组合物。更具体而言，本发明涉及一种副作用少且包括神经病变性疼痛在内广泛地具有镇痛效果的五元杂环化合物的制备方法及包含其的药剂学组合物。

背景技术

目前，作为镇痛剂，主要使用阿司匹林或泰诺林等消炎镇痛剂，在剧烈疼痛的情况下，大多使用吗啡类药物。确认到作为近年来研发的新型疼痛抑制剂，作为喷雾型麻醉性镇痛剂研发的疼痛治疗剂专业研发公司标枪制药(Javelin Pharmaceuticals)的鼻腔内吗啡喷雾剂“利洛敏(Rylomine)”在晚期二期临床中，对中度至重度的手术后疼痛的治疗表现出与静脉注射吗啡旗鼓相当的镇痛效果，在中国，上海兴隆生物技术制药公司研发出对因胃、肠、乳房、肺、肾脏相关的癌症引起的疼痛有效的新药“阿奇列斯”。另外，爱尔兰制药公司埃朗(Elan)研发出从海蜗牛毒素萃取成分的新型镇痛剂“齐考诺肽(Prialt)”，并在英国最先进行市场销售。

在韩国，对于作为非麻醉性镇痛剂研发的辣椒素拮抗物质，有2004年2月与德国的跨国制药企业施瓦茨制药共同研究及签订许可协议的实例。

关于慢性恶性肿瘤性疼痛，随着社会高龄化，退行性关节炎和腰痛相关疾病患者呈每年增加的趋势，但是吗啡等现有的阿片制剂因具有麻药作用因此限制一般人使用，疼痛本身被视为疾病，对此的关注比任何时候都高，因此预计今后对疼痛缓和剂的需要将大幅增加，极大地需要研发对于现有镇痛剂无反应的疼痛的镇痛剂。

另外，报道了很多对现有麻醉性及非麻醉性镇痛剂无反应的疼痛患者，且已知镇痛效果相对大的现有阿片类似制剂因其麻醉性和严重的副作用问题其使用被限制，因此欲研发没有这种麻醉性和副作用的新型的具有镇痛抑制功效的天然资源。

迄今为止，作为镇痛剂使用乙胺苯酚和阿司匹林等，但这些应向成人以一日约1g至4g的高剂量给药，因此存在肠胃障碍、过敏及肝中毒等副作用。因此，迫切地需要研发新的镇痛剂，所述镇痛剂即使以低剂量用药，镇痛效果也优秀且无副作用。

发明内容

所要解决的技术问题

本发明的一实施方案包含下述化学式1的化合物或其药学上可接受的盐：

[化学式1]