[发明专利]一种溴化乙锭衍生物及其制备与在抗肿瘤中的应用有效
| 申请号： | 201710011071.5 | 申请日： | 2017-01-06 |
| 公开（公告）号： | CN106749016B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 张先正;李仕颖;成红;曾旋 | 申请（专利权）人： | 武汉大学 |
| 主分类号： | C07D221/12 | 分类号： | C07D221/12;A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 常海涛 |
| 地址： | 430072 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 溴化乙锭 衍生物 及其 制备 肿瘤 中的 应用 | ||
1.一种溴化乙锭衍生物，其特征在于：结构通式如下所示：
其中，R为H或卤族元素，所述的卤族元素为F、Cl、Br。
2.根据权利要求1所述的溴化乙锭衍生物，其特征在于：R为H或Cl。
3.权利要求2所述的溴化乙锭衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)溴化乙锭溶解在体积比为0.005-0.05:0.5-2:3-5的三氟乙酸/乙腈/二氯甲烷混合溶剂中，通氮气保护，在0-4℃条件下搅拌5-10分钟；
(2)将亚硝酸钠加入到步骤(1)所得混合物中，保持0-4℃反应5-10分钟；
(3)将氨基磺酸加入到步骤(2)所得反应液中，保持0-4℃反应5-10分钟；
(4)将N,N-二乙基苯胺或者N,N-双(2-氯乙基)苯胺溶解在体积比为0.005-0.05:0.5-2:3-5的三氟乙酸/乙腈/二氯甲烷混合溶剂中，加入到步骤(3)所得反应液中，保持0-4℃反应60-120分钟得到溴化乙锭衍生物。
4.根据权利要求3所述的溴化乙锭衍生物的制备方法，其特征在于：所述的三氟乙酸/乙腈/二氯甲烷混合溶剂中三氟乙酸、乙腈、二氯甲烷的体积比为0.01:1:4。
5.一种权利要求1所述的溴化乙锭衍生物药学上可接受的盐。
6.权利要求1所述的溴化乙锭衍生物或权利要求5所述的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
7.一种抗肿瘤药物，其特征在于：包含权利要求1所述的溴化乙锭衍生物或权利要求5所述的盐。
8.根据权利要求7所述的抗肿瘤药物，其特征在于：包含权利要求1所述的溴化乙锭衍生物药学上可接受的载体或赋形剂。
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