[发明专利]转运蛋白TSPO，18kDa新型配体SXH1001及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种转运蛋白TSPO，18kDa新型配体SXH 1001，其特征在于是由下列步骤制成的：

4-甲氧基苯甲酰乙腈的合成：4-甲氧基苯甲酸甲酯溶于无水乙腈中，加入甲醇钠，回流反应，减压蒸除溶剂，向残留物中加入水及乙酸乙酯，充分搅拌后，分出水层，用浓盐酸调节至pH8，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥，浓缩，柱层析，得到含4-甲氧基苯甲酰乙腈的近白色固体产物1；

中间产物2的合成：氢氧化钠溶于乙醇水溶液中，依次向反应瓶中加入上述固体产物1、N，N-二乙基氯乙酰胺、碘化钠，室温反应，减压蒸除溶剂，向残留物中加入饱和食盐水及乙酸乙酯，充分搅拌后，分出有机层，用无水硫酸钠干燥，浓缩，柱层析，得到红色油状产物2；

中间产物3的合成：上述中间产物2溶于乙醇中，再加入水合肼，冰乙酸，回流反应，。减压蒸除溶剂，向残留物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，充分搅拌后，抽滤，收集所得固体，用乙酸乙酯打浆，抽滤，得到白色固体产物3；

中间产物4的合成：上述中间产物3、3，5-二庚酮加至无水乙醇中，回流反应，减压蒸除溶剂，得到黄色固体产物4；

中间产物5的合成：反应瓶中加入氢溴酸、上述中间产物4和四丁基溴化铵，95℃反应，冷却后，用碳酸氢钠固体调节至pH8，用二氯甲烷萃取，有机层用无水硫酸钠干燥后，浓缩，柱层析，得到淡黄色固体产物5；

最终产物6的合成：上述中间产物5溶于无水THF中，冷却至0℃，分批加入NaH，搅拌后，加入对甲苯磺酸乙二醇酯30℃反应，冷却至室温，反应液倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取，有机层用无水硫酸钠干燥，浓缩，柱层析，得到黄色油状物6，放置后固化即得到含2-(4-(3-(2-(二乙基氨基)-2-氧代乙基)-5，7-二乙基吡唑[1，5-a]嘧啶-2-基)苯氧基)乙基-4-甲基苯磺酸酯的新型配体SXH 1001。

2.根据权利要求1所述新型配体SXH 1001，其特征在于4-甲氧基苯甲酰乙腈的合成中：回流反应时间是24小时，用乙酸乙酯萃取多次；中间产物2的合成中：室温反应时间是12小时；中间产物3的合成中：回流反应时间是2.5小时；中间产物4的合成中：回流反应时间是20小时；中间产物5的合成中：95℃反应时间是6小时，用二氯甲烷萃取多次；最终产物6的合成中：搅拌时间是20分钟，30℃反应时间是26小时，用乙酸乙酯萃取多次。