[发明专利]新党参炔醇类化合物及其制备方法、应用和其药物组合物有效
申请号: | 201710026510.X | 申请日: | 2017-01-14 |
公开(公告)号: | CN106831679B | 公开(公告)日: | 2019-01-25 |
发明(设计)人: | 王晓霞;庄鹏宇;陈金铭;张丹阳;林晓莹;杨宇柯 | 申请(专利权)人: | 华北理工大学 |
主分类号: | C07D309/06 | 分类号: | C07D309/06;A61K31/351;A61P9/10;A61P25/28;A61P25/00;A61P29/00;A61P39/02 |
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地址: | 063009 *** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 党参 炔醇类 化合物 及其 制备 方法 应用 药物 组合 | ||
1.新党参炔醇类化合物,其特征在于具有化合物 1所示结构
1。
2.如权利要求1所述新党参炔醇类化合物1的制备方法,其特征在于,每制备如权利要求1所示化合物5 mg包括以下步骤:
a. 干燥的党参5 kg,粉碎,用蒸馏水 40 L浸泡2 h后,加热回流提取3次,每次2小时;
b. 水提醇沉后,挥发乙醇至无醇味,与AB-8树脂吸附,用纯水水洗后,再用30 %、50 %、70 %、95 % 乙醇各2倍树脂量洗脱,接收各段洗脱液;
c. 减压浓缩30 %,50 %,70 %,95 % 乙醇洗脱部位分别得浸膏 12 g,60 g,100g,160g;
d. 对50 % 乙醇洗脱部位经500 g 200~300 目硅胶, 柱色谱,CH2Cl2-MeOH ,100:1→1:1 梯度洗脱分离得到流份Fr1-Fr10;
e. 对10g Fr 6 通过中压柱色谱法10 – 90 %的甲醇梯度洗脱10小时,得到50个流份,500 mL为1份,对其中的第12个流份通过制备液相分离,得到一个新党参炔醇类化合物1,5mg。
3.如权利要求1所示化合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用。
4.根据权利要求3 所述如权利要求1所示化合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用,其特征在于,所述神经退行性疾病为脑卒中、痴呆、神经炎症、重金属中毒、神经毒剂中毒。
5.根据权利要求4所述的如权利要求1所示化合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用,其特征在于,所述痴呆为早老性痴呆、血管性痴呆。
6.一种药物组合物,其特征在于,含有权利要求1中所示的化合物以及药效学上可接受的载体。
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