[发明专利]新党参炔醇类化合物及其制备方法、应用和其药物组合物

说明书

本发明公开了从党参中提取的一种新党参炔醇类化合物1，及其制备方法，以及含有新党参炔醇类化合物的药物组合物，和在神经保护药物中的应用:特别是老年痴呆。药理实验表明本发明化合物体现了神经保护活性，在硝普钠损伤原代神经元模型和谷氨酸诱导原代神经元毒性模型中均具有良好的神经保护活性。1。

技术领域

本发明涉及化合物提取分离领域，特别涉及新党参炔醇及其制备方法、应用和药物组合物。

背景技术

党参是我国传统名贵中药材，为桔梗科 (Campanulaceae) 植物党参Codonopisis pilosula (Franch) Nannf、素花党参Codonopsis pilosula Nannf .var .modesta(Nannf.) L .T .Shen 或川党参Codonopisis tangshen Oliv 的干燥根，其性味甘平，主归脾肺二经，具有补中益气、健脾益肺之功效，临床上常用于脾肺气虚、中气不足、脾胃虚弱、热病伤津等症，主产于山西、陕西、甘肃等地。

随着我国老龄化社会进程的加快，老年人口数量不断增加。据统计，截止至2020年，我国老龄化水平将达到17.17％，各种老年病患者人数也呈上升趋势。在发达国家，老年痴呆症作为最常见的神经退行性疾病，分别成为了仅次于心血管病、癌症的第三、四大死亡杀手。而我国神经退行性疾病患者的人数，已位居世界各国之首。目前尚未有防治神经退行性疾病的特效药物可供选择，因此开发出具有靶向性，副作用小，能有效控制并逆转病情的药物势在必行。我国中药资源丰富，毒副作用小，从中药中寻找新型神经退行性疾病治疗药物是新药开发研究的重要途径之一。但是中药成分复杂，有效成分不明确，疗效不稳定，作用机理不清楚，严重影响了临床上的使用以及中药进入国际主流市场，因此从传统药物的天然资源中寻找构型、机制明确的特效神经退行性疾病治疗药物是医药科研工作者今后相当长时间内的迫切任务。

发明内容

党参水提取物具治疗神经退行性疾病的作用，从有效部位中分离得到1个新党参炔醇类化合物，药效学评价显示其具有很好的神经保护的作用。

本发明的目的之一在于提供一种新党参炔醇类化合物。

本发明的目的之二在于提供了一种新党参炔醇类化合物的制备方法。

本发明的目的之三在于提供了一种新党参炔醇类化合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病药物中的应用。

本发明的目的之四在于提供一种药物组合物，其含有新党参炔醇类化合物。

本发明是通过以下技术方案实现的：新党参炔醇类化合物，具有化合物1所示结构

1。

新党参炔醇类化合物的制备方法，每制备化合物1，5 mg包括以下步骤：

a. 干燥的党参5 kg，粉碎，用蒸馏水 40 L浸泡2 h后，加热回流提取3次，每次2小时；

b. 水提醇沉后，挥发乙醇至无醇味，与AB-8树脂吸附，用纯水水洗后，再用30 %、50 %、70 %、95 % 乙醇 (各2倍树脂量) 洗脱，接收各段洗脱液，减压浓缩得各浸膏；

c. 各提取液分别减压浓缩得30 %，50 %，70 %，95 % 乙醇洗脱部位 12 g，60 g，100g，160g；

d. 对50 % 乙醇洗脱部位经硅胶 (200～300 目，500 g) 柱色谱，CH₂Cl₂-MeOH(100:1→1:1) 梯度洗脱分离得到流份Fr1-Fr10；