[发明专利]可耐酸催化降解的伊维菌素类药物液体制剂制备在审

专利信息
申请号: 201710033030.6 申请日: 2017-01-18
公开(公告)号: CN106692054A 公开(公告)日: 2017-05-24
发明(设计)人: 游锡火;翁志飞;韩可可;王金萍;王玉万;任亚楠;李莹;李蕾;沈力 申请(专利权)人: 北京科百大科技有限责任公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/36;A61K31/7048;A61P33/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102206 北京市昌平区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 耐酸 催化 降解 菌素 类药物 液体 制剂 制备
【权利要求书】:

1.一种用于动物寄生虫病防治的液体制剂,在所述的每升液体制剂中包含以下各组分:

伊维菌素类药物0.5-60g;亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物10-480g,液体分散介质加至1000ml;

所述的亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物在制剂中的含量至少是伊维菌素类药物含量的3倍,重量比;所述的亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物包括聚氧乙烯(35)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油中的一种;

所述的伊维菌素类药物包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿维菌素、塞拉菌素中的一种;

所述的液体分散介质包括有机溶剂或水和有机溶剂;所述的有机溶剂包括乙醇、异丙醇、1,2-丙二醇、液体聚乙二醇、甲醛缩甘油、乙酸乙酯、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮中的一种或一种以上的组合物;水需和所述的有机溶剂组合使用,由此所制备的含水和有机溶剂的制剂为乳状,因此,可称之为乳状制剂,所述的乳状制剂包括乳剂或亚微乳剂或微乳剂;所述的乳状制剂的PH值适宜范围为4.2-5.7。

2.按权利要求1所述的液体制剂,其特征在于在每升制剂中包含重量百分比含量为0.5-78%的疏水性介质;所述的疏水性介质包括苯甲酸苄酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸异丙酯、氮酮、二丙二醇二苯甲酸酯、二乙二醇苯甲酸酯中的一种或一种以上的组合物。

3.按权利要求1所述的液体制剂,其特征在于在所述的乳状制剂中包含重量百分比含量为0.5-6%的阿拉伯胶。

4.按权利要求2所述的液体制剂,其特征在于在所述的乳状制剂中包含重量百分比含量为0.5-6%的阿拉伯胶。

5.按权利要求1至权利要求4任意一项所述的液体制剂,其特征在于所述的液体制剂通过以下方法之一制得:

制备方法一:称取伊维菌素类药物和所述的亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物,与所述的有机溶剂混合,加入或不加入所述的疏水性介质,在常温至83℃条件下搅拌,使药物完全溶解,用0.45-1微米孔径的滤膜过滤,即得所述的液体制剂;

制备方法二:称取伊维菌素类药物和所述的亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物,与所述的有机溶剂混合,加入或不加入所述的疏水性介质,在常温至65℃条件下搅拌,使药物完全溶解,得含药物的溶液;将含药物的溶液温度降到室温,之后边搅拌边加入少量的水,制成乳状液,用酸调节乳状液的PH值为4.2-5.7或加入含阿拉伯胶的水溶液,混合,加入剩余水至终体积,充分混合,用0.45-1微米孔径的滤膜过滤或不过滤,即得所述的乳状制剂。

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