[发明专利]一种肠溶空心胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种肠溶空心胶囊及其制备方法，该空心胶囊的胶囊本体的外表面覆盖有肠溶包衣层，胶囊本体由羟丙甲纤维素、凝胶剂和水组成，肠溶包衣层由低酰基结冷胶、固化剂和水组成，该空心胶囊的重量百分比组成为：羟丙甲纤维素70～80%，凝胶剂2～5%，低酰基结冷胶10.5～14%，固化剂0.05～2%，余量为水；该肠溶空心胶囊具有在模拟胃液环境中稳定保持2h甚至更长时间不崩解，在模拟肠液环境中1h内崩解特性，符合《中国药典》对肠溶空心胶囊的规定；该肠溶空心胶囊的制备工艺采用2次蘸胶1次钙化1次烘干成型，制备方法简单、易操作，尤其在制备过程中不使用有机溶剂，不添加防腐剂，安全可靠，环境友好，符合当前空心胶囊的发展趋势。

技术领域

本发明属于药用辅料技术领域，具体涉及一种肠溶空心胶囊及其制备方法。

背景技术

空心胶囊主要分为胃溶性胶囊和肠溶性胶囊。肠溶性胶囊能定位到人体的小肠或大肠并释放药物，具有保护药物免受胃内酶类或胃酸的破坏、避免药物对胃黏膜产生强烈刺激等特点。目前，市场上的肠溶空心胶囊主要有明胶空心胶囊和羟丙甲纤维素空心胶囊两种。

明胶空心胶囊常用甲醛交联反应或者表面用肠溶包衣材料包衣制成，羟丙甲纤维素空心胶囊也是在胶囊壳外包裹一层肠溶衣，主流工艺多采用肠溶包衣材料进行二次包衣成型技术。常用的肠溶包衣材料主要有：纤维素酞酸酯系列、丙烯酸树酯EuS100、EuL100系列，这些包衣材料多使用乙醇或丙酮作溶剂溶解，在成型过程中通过溶剂挥发成型，对操作人员和生产车间存在极大安全隐患。

也有采用肠溶包衣材料的水溶性分散体进行包衣，避免了有机溶剂的使用，但是由于该水分散体不能在囊体表面凝固，淌胶严重，包衣表面极不均匀。

CN104288120A公开了一种肠溶植物纤维素硬空心胶囊及其制备方法，所述硬空心胶囊体由下列重量百分比的原料混合加工而成：植物纤维素衍生物20-28％，果胶10-16％，表面活性剂0.2-0.25％，助凝剂0.1-5％，着色剂0-0.05％，二氧化钛0-5％，增塑剂0.1-0.5％，余量为水，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠或吐温-80，所述增塑剂选自甘油或聚乙二醇，所述助凝剂选自海藻酸钠、琼脂、卡拉胶、制冷胶中的任意一种或几种，所述着色剂为合成着色剂、天然着色剂和植物着色剂中的任意一种。该空心胶囊的制备中，初囊体进行一次包衣，具体操作如下：将果胶溶于纯化水中，果胶与纯化水的质量比为1:12-15，混合后于3-5h内作为包衣材料对初囊体进行包衣，包衣量为胶囊质量的10％；或者将羟丙基甲纤维素邻苯二甲酸酯溶于乙醇中，羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯与乙醇的质量比为1:10-16，混合后放置8-12h，然后于3-5h内作为包衣材料对初囊体进行包衣，包衣量为胶囊质量的10％。可见，CN104288120A公开的肠溶植物纤维素硬空心胶囊及其制备方法，就是使用有机溶剂乙醇作为包衣溶剂，且其需二次烘干制备出肠溶空心胶囊，生产工艺较复杂。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种具有在模拟胃液环境中稳定保持2h甚至更长时间不崩解、在模拟肠液环境中1h内崩解特性的肠溶空心胶囊及其制备方法。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案为：一种肠溶空心胶囊，包括胶囊本体，所述的胶囊本体的外表面覆盖有肠溶包衣层，所述的胶囊本体由羟丙甲纤维素、凝胶剂和水组成，所述的肠溶包衣层由低酰基结冷胶、固化剂和水组成，该空心胶囊的重量百分比组成为：羟丙甲纤维素70～80％，凝胶剂2～5％，低酰基结冷胶10.5～14％，固化剂0.05～2％，余量为水。