[发明专利]分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途

权利要求书

1.下式A所示的化合物或其药学上可接受的盐：

乳糖酸残基-XAN-PABC-Z (式A)

式中，

X为丙氨酸、缬氨酸或苏氨酸；

A为丙氨酸；

N为天冬酰胺；

PABC为-NH-苯基-CH₂-O-；和

Z为药物分子；

其中，所述乳糖酸残基、XAN以及PABC相互间通过酰胺键相连；PABC与Z以酯基，即-O-C(O)-相连；

其中，所述药物分子选自：阿霉素、达拉非尼、多韦替尼、莫特塞尼和下式B所示的索拉菲尼衍生物：

式中，R为H或卤素。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式B化合物选自化合物a和化合物b，即：

3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述式A化合物具有下式I所示的结构：

式I中，X和Z如权利要求1或2所述。

4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述式I化合物具有下式II、III或IV所示结构：

其中，Z如权利要求1或2所述。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自：

6.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有权利要求1－5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，和药学上可接受的载体。

7.权利要求1－5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗癌症用的药物中的应用，其中：

所述化合物中，所述药物分子为阿霉素，所述癌症选自急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌和肝癌；或

所述化合物中，所述药物分子为达拉非尼，所述癌症为非小细胞肺癌；或

所述化合物中，所述药物分子为多韦替尼，所述癌症为肝癌、乳腺癌或前列腺癌；或

所述化合物中，所述药物分子为莫特塞尼，所述癌症为非小细胞肺癌或甲状腺癌；或

所述化合物中，所述药物分子为所述式B所示的索拉菲尼衍生物，所述癌症的患者为无法手术或肝肿瘤细胞远处转移的肝肿瘤患者、不能手术的肾肿瘤患者、或对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌患者。