[发明专利]一种含吲达帕胺的片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种含吲达帕胺的片剂及其制备方法。其中，所述片剂由片芯和包衣组成，所述片芯由吲达帕胺、直压型稀释剂和润滑剂组成，其中所述直压型稀释剂选自乳糖、乳糖‑微晶纤维素复合物或其任意比例的混合物。本发明的含吲达帕胺的片剂处方组成简单，且制备工艺过程简单，节省人力及物力，易于工业化生产，极大节约了生产成本，且生产中工艺参数可控性高，提高了产品质量。

技术领域

本发明涉及一种含吲达帕胺的片剂，属于药物制剂领域。

背景技术

高血压病是临床上最为常见的心血管疾病之一。吲达帕胺是一种带有吲哚环的磺胺类衍生物，通过调节钙离子的跨膜转运，达到削弱平滑肌的收缩，激发前列腺素的血管扩张因子的合成，达到调节血管的抗高血压的作用，同时还具有逆转心脏左心室肥厚的作用。吲达帕胺口服后具有良好的降压、利尿和钙拮抗作用，其口服后吸收迅速且疗效可靠，临床上主要用于治疗各种高血压和水肿，是一种抗高血压的基础用药。

目前，吲达帕胺片剂大多采用传统的湿法制粒工艺，如CN101756927A中，吲达帕胺缓释片采用湿法制粒工艺，其处方组分复杂，制备过程中需经过预混合、制粒、干燥、整粒、总混合、压片、包衣等工序，操作过程复杂，耗费较多的人力物力，生产成本高。除了采用湿法制粒工艺，在吲达帕胺缓释片的制备中也有采用粉末直压工艺的，如CN1943564A以及CN104324013A等，其中均采用了多种辅料，由于不同辅料的密度，粒度分布不同，在压片过程中容易出现分层，导致片剂的各项指标存在较大波动，继而影响产品质量。

发明内容

为了克服上述现有技术中存在的不足，本发明提供一种含吲达帕胺的片剂，该片剂处方组成简单，且制备工艺过程简单，节省人力及物力，易于工业化生产，极大节约了生产成本，且生产中工艺参数可控性高，提高了产品质量。

根据本发明的一个方面，本发明提供了一种含吲达帕胺的片剂，该片剂由片芯和包衣组成，所述片芯由吲达帕胺、直压型稀释剂和润滑剂组成。在优选的技术方案中，所述片芯由吲达帕胺、直压型稀释剂和润滑剂直接压片而成。

根据本发明，直压型稀释剂选自乳糖、乳糖-微晶纤维素复合物或乳糖与乳糖-微晶纤维素复合物的任意比例的混合物；优选，直压型稀释剂为乳糖-微晶纤维素复合物。

根据本发明，上述片剂中吲达帕胺的含量是治疗有效量的。

在优选的实施方案中，上述片剂中，各组分的重量百分含量为：吲达帕胺0.5～5％，直压型稀释剂87～97％，润滑剂0.5～5％，包衣粉2～5％；优选，吲达帕胺1～4％，直压型稀释剂90～95％，润滑剂1～4％，包衣粉2～4％；更优选，吲达帕胺2～3％，直压型稀释剂92～94％，润滑剂1.5～3％，包衣粉2.5～3.5％。

在优选的实施方案中，润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉或其任意比例的混合物。

在优选的实施方案中，包衣粉为胃溶性包衣粉。本领域技术人员可以理解，本领域常用的各种胃溶性包衣粉都可用于本发明。

根据本发明，片剂的单位重量为80-500mg，优选90-250mg，最优选100-200mg。

根据本发明的另一个方面，本发明提供了上述片剂的制备方法，包括如下步骤：

1)将吲达帕胺与直压型稀释剂混合均匀；

2)加入润滑剂混合均匀；

3)将步骤2)得到的总混合物压片，包衣。

在本发明中，步骤1)和2)中的混合时间和混合方式并无特别限定，混合均匀即可。混合时间和混合方式的各种改变和调整同样涵盖在本发明的范围内。

根据本发明的另一个方面，本发明提供了上述片剂在制备用于治疗高血压或水肿的药物中的用途。