[发明专利]一种包覆维生素C的多囊泡脂质体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化妆品领域，涉及一种脂质体，具体来说是一种包覆维生素C的多囊泡脂质体及其制备方法。

背景技术

维生素C又称抗坏血酸，在自然界中以两种形式存在，即还原形式L-抗坏血酸和氧化形式L-脱氧抗坏血酸。维生素C是人体必需的营养素之一，它在体内参与多种反应。维生素C可以促进骨胶原的合成，利于组织创伤口的更快愈合；维生素C还是一种主要的抗氧剂，防止自由基对人体的损害，用于防止皮肤癌。另外，维生素C能有效地增加皮肤细胞的活性，增加皮肤的弹性和柔软度，防止皮肤的衰老；抑制酪氨酸酶及还原黑色素，并淡化已形成的斑点，抑制黑色素的形成，具有美白祛斑效果。因此，维生素C在化妆品中应用很是广泛。维生素C大部分以还原形式存在，但其遇光、热等均易氧化不稳定，且结构中含有较多的不饱和双键，储存过程中稳定性较差，易被细菌感染，因此限制了维生素C在化妆品中的应用。

多囊脂质体(multivesieularliposomes,MVLs),又称多囊泡脂质体,是一种结构特殊的新型脂质体制剂,其不连续的水性内腔被非同心的类脂以及磷脂膜所分隔,形成许多细微的囊泡。MVLS颗粒呈蜂巢状,粒径大小一般在1-100μm之间。MVLs多囊泡的结构使其具有更多的水溶性物质包封容积,水室体积占颗粒总体积的95%,其水溶性物质的载活性物量比传统的单层脂质体和多层脂质体要高得多；当某个囊泡破裂时,活性物质从破裂囊泡释出,完整的囊泡仍然可以保持原状,因而有很好的缓释效应；脂质层的非同心结构使脂质体的稳定性增加,且活性物的释放时间延长。

对于亲水性物质的包覆需要借助于多囊泡脂质体，将维生素C包覆于内水相，形成一种针对于维生素C的包覆载体结构。以提高维生素C的稳定性、促进渗透性，进而提高维生素C的活性。

目前，关于多囊泡脂质体载体技术的研究已经有很多，多为包覆药物应用于医疗行业，其制备工艺较复杂，但包覆维生素C的多囊泡脂质体并将其应用于化妆品中的尚未见公开。

发明内容

针对现有技术中的上述技术问题，本发明提供了一种包覆维生素C的多囊泡脂质体及其制备方法，所述的这种包覆维生素C的多囊泡脂质体及其制备方法要解决现有技术中的维生素C遇光、热等均易氧化不稳定，限制了维生素C在化妆品中应用的技术问题。

本发明提供了一种包覆维生素C的多囊泡脂质体，按质量百分比计算，其原料组成及含量如下：

磷脂 1.0~20.0%；

中性脂质 1.0~10.0%；

胆固醇 1.0~10.0%；

有机溶剂 5.0~20.0%；

维生素C0.01~5.0%；

亲水性乳化剂 0.1~12.0%；

氨基酸 0.1~1.0%；

渗透压调节剂 2.0~8.0%；

去离子水 余量；

所述的磷酸为卵磷脂、氢化卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、或者二棕榈酰磷脂酰甘油中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的中性脂质为三油酸甘油酯、甘油酸、月桂酸甘油酯、三癸酸甘油酯、三辛酸甘油酯、或者维生素E中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的有机溶剂为乙醚、乙醇、丁醇、或者乙酸乙酯中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的亲水性有机溶剂为吐温80、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、肽类双分子亲油亲水表活、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚（21EO）、山嵛酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的一种或两种以上所组成的混合物；

所述的氨基酸为赖氨酸、天门冬氨酸、丝氨酸、L-精氨酸、丙氨酸、门冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、色氨酸、酪氨酸、脯氨酸、亮氨酸、或者缬氨酸中的一种或两种以上的混合物；

所述的渗透压调节剂为葡萄糖、蔗糖、或者生理盐水中的一种或两种以上的混合物。

进一步的，上述的一种包覆维生素C的多囊泡脂质体，按质量百分比计算，其原料组成及含量如下：

磷脂 1.0%；

中性脂质 1.0%；

胆固醇 1.0%；

有机溶剂 5.0%；

维生素C0.01%；

亲水性乳化剂 0.1%；

氨基酸 0.1%；

渗透压调节剂 2.0%；

去离子水 余量；

所述的磷脂为卵磷脂；

所述的中性油脂为三油酸甘油酯；