[发明专利]复方乙酰氨基阿维菌素制剂及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及体外杀虫剂领域，具体而言，涉及复方乙酰氨基阿维菌素制剂及其制备方法和应用。

背景技术

随着人们生活水平的提高，不少城市中出现宠物热，养犬养猫甚至饲养一些稀有动物的人不断增加。同时，随着改革开放政策深入，人们往来于国内外的活动日益频繁，在此过程中也引进了一些国外名犬名猫。然而，与此同时，实际上也带入了一些原地区没有的人兽共患的疾病，而疾病最主要的来源就是猫、犬所携带的多种人兽共患寄生虫，在宠物与人类亲密接触过程中，这些寄生虫会传染给人，给人类带来危害。同时，犬也是多种寄生虫的终末宿主，在日常活动中，也会使得牛羊猪等动物感染多种寄生虫，这给动物的健康也带来一定的危害。所以加强动物寄生虫防治工作，特别是家庭宠物的寄生虫防治，这对人和动物的健康都具有十分重要的意义。

虽然人们在动物体内外杀虫剂的研究上取得了相当的进步，然而，一方面，由于寄生虫抗药性的产生，现有的杀虫剂的施用效果逐年减弱，不得不每年增加杀虫剂用量，这不仅造成了成本的提高，也造成了环境的污染以及对人体健康越来越大的威胁；另一方面，现有杀虫剂异味较大，施用后无论是对于动物，特别是对于每日与人类长期接触的宠物，还是施用者而言，都有较为严重的感官刺激。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种复方乙酰氨基阿维菌素制剂，所述的制剂中通过将乙酰氨基阿维菌素等具有杀虫效果的成分复配使用，因而使得本发明制剂具有良好的杀虫效果；同时，本发明中，以辣木籽油等具有芳香味天然植物精油为增效剂，可以掩盖制剂中的异味，并提高使用者的感官。

乙酰氨基阿维菌素：属于大环内酯类杀虫剂，对体内外寄生虫，特别是线虫和节肢动物有高效驱杀作用，通过增加虫体的抑制性递质γ－氨基丁酸(γ－GABA)的释放，以及打开谷氨酸控制的氯离子通道，增强神经膜对氯离子的通透性从而阻断神经信号的传递，最终导致虫体神经麻痹、肌肉细胞失去收缩能力而死亡。乙酰氨基阿维菌素具有高脂溶性，主要经粪便排泄，少量从乳汁和尿液中排泄。可以用于治疗奶牛等畜类体内线虫和体外螨虫等寄生虫病，特别是对于产乳期畜类的寄生虫病有着很好的疗效。

噻嘧啶：本品通过抑制胆碱酯酶，对寄生虫的神经肌产生阻滞作用，能麻痹虫体使之止动，安全排出体外，不致引起胆道梗阻或肠梗阻。本品口服很少吸收，大约7％以原形或代谢物自尿中排出，一半以上的药物自粪便排泄。对蛔虫，蛲虫或钩虫感染的疗效，据报道比哌嗪、恩波维铰、苄酚宁等都好，对鞭虫也有一定疗效，为一广谱高效驱肠虫药。用于驱蛔虫(虫卵阴转率80％～95％)、钩虫、蛲虫(虫卵阴转率达90％以上)或混合感染。由于口服后很少吸收，故全身毒性很低。对家畜多种胃肠虫线虫亦有效。

辣木籽油：辣木(MoringaoleiferaLam)又称鼓槌树，为辣木科(Moringaceae)辣木属热带多年生落叶乔木，因其树根具有辛辣味，故而得名辣木。辣木籽油是从辣木干粉中提取出来的一种挥发油，含有丰富的不饱和脂肪酸，因此其有良好的透皮作用。此外，据研究资料显示，辣木籽油具有抗菌、消炎、抗真菌等作用，对人体癣病、真菌病都有治疗作用。例如，现有技术：一种杀虫剂(申请号：201310107896.9)公开了将辣木树叶液与氮酮混合制备杀虫剂的技术方案。

柠檬精油：芸香科植物柠檬果实或鲜柠檬皮中提取的挥发油，主要促渗活性物质为柠檬烯，具有较好的促皮渗透作用，能够促进川芎嗪、吲哚美辛、尼卡地平、模拟地坪、尼可地尔和地尔硫的经皮渗透。一项有关控释TTS的研究采用羟丙纤维素或羟丙甲纤维素凝胶作为药物(尼卡地平、尼莫地平、尼可地尔)储库，内含4％或2％柠檬烯作为透皮制剂，经大鼠和健康受试者的透皮吸收实验表明，上述TTS能够提供令人向往的液态血液浓度至24h或20h，从而大大提高了其生物利用度。

油酸：十八碳－顺－9－烯酸，含18个碳原子和一个双键的不饱和脂肪酸，脂溶性高，经常用于非水溶性药物的增效剂，可显著提高非水溶性药物的生物利用度。同时，也是常用的脂肪酸类透皮促进剂，其促进机制主要有两个方面：(1)油酸的不对称双键在深入皮肤脂质后，与脂肪作用造成脂质的空间不对称，形成流动性微孔；(2)当相转变温度降低后，在同等的温度条件下膜脂流动性更强，药物在角质层的溶解度更高，随脂质进入机体的效率越高，油酸能够降低脂质层的相转温度。丁香酚(Eugenol)：淡黄色或无色的澄清透明油状的有香味的化合物，是一种良好的植物源药物。丁香酚具有广泛的药理作用，主要有抗菌消炎、防腐保鲜、杀虫驱虫、解热镇痛、抗动物寄生虫的作用。