[发明专利]一种EZH2抑制剂及其用途有效
申请号: | 201710045099.0 | 申请日: | 2017-01-17 |
公开(公告)号: | CN108314677B | 公开(公告)日: | 2020-06-30 |
发明(设计)人: | 刘青松;刘静;吕凤超;胡晨;汪文亮;王傲莉;齐紫平;梁小飞;王文超;任涛;王蓓蕾;王黎 | 申请(专利权)人: | 安徽中科拓苒药物科学研究有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D213/74;C07D213/64;C07D401/12;C07D409/12;C07D405/12;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/444;A61K31/4412;A61K31/4436;A61P35/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 李巍;周琴 |
地址: | 230031 安徽省蚌埠市淮上*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 ezh2 抑制剂 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物或其药学可接受的盐:
其中,
Y选自任选被1-3个独立的R4基团取代的苯基、和任选被1-3个独立的R4基团取代的吡啶-3-基或吡啶-4-基;
R1为烷基;
R2选自氢、烷基和环烷基烷基;
R3选自烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、烷基芳基、和二环[2.2.1]庚-2-烯基;
R4独立地选自氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、烷酰基、任选被1个R5基团取代的烷基氨基、任选被1个R5基团取代的烷基磺酰胺基、任选被1个R5基团取代的环烷基磺酰胺基、任选被1-3个独立的R5基团取代的杂环烷基、任选被1-3个独立的R5基团取代的杂环烷基羰基、任选被1-3个独立的R5基团取代的杂环烷基烷基、任选被1-3个独立的R5基团取代的杂环烷基烷氧基、任选被1-3个独立的R5基团取代的杂环烷基羰基烷基、和任选被1-3个独立的R5基团取代的芳氧基;
R5独立地选自氨基、烷基、烷酰基、烷基氨基、羟基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、和氨基保护基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐:
其中R4独立地选自氟、氯、氰基、甲基、甲氧基、乙酰基、(2-(二甲基氨基)乙基)氨基、(2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基、异丙基磺酰胺基、环丙基磺酰胺基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌嗪基、吗啉-4-羰基、吗啉甲基、哌啶甲基、哌嗪甲基、吗啉乙氧基、吗啉丙氧基、吗啉-4-羰基甲基、和苯氧基,其中哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌嗪基、吗啉-4-羰基、吗啉甲基、哌啶甲基、哌嗪甲基、吗啉乙氧基、吗啉丙氧基、吗啉-4-羰基甲基、和苯氧基任选地被1-3个独立的R5基团取代;并且
其中R5独立地选自氨基、甲基、乙基、异丙基、乙酰基、二甲基氨基、羟甲基、环丙基、环丙基甲基、吡咯基、和叔丁氧羰基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R1选自甲基、乙基、和丙基;R2选自甲基、乙基、丙基、和环丙基甲基;R3选自异丙基、新戊基、叔戊基、戊-3-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、四氢吡喃基、呋喃基、甲基苯基、和二环[2.2.1]庚-2-烯基。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中
R4选自氟、甲基、4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基、吗啉乙氧基、吗啉丙氧基、吗啉甲基或N原子任选被氨基保护基取代的哌嗪甲基;
R1为甲基;
R2为乙基;
R3为环丙基或环戊基。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐,其中所述化合物具有以下结构式(II):
其中,X选自CH和N,R1、R2、R3和R4如权利要求1-4所定义。
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