[发明专利]FXR受体调节剂及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710054416.5 申请日: 2017-01-23
公开(公告)号: CN108341822B 公开(公告)日: 2021-04-16
发明(设计)人: 邹晴安;张建存;李德耀;陈延维 申请(专利权)人: 广州市恒诺康医药科技有限公司
主分类号: C07D487/08 分类号: C07D487/08;C07D413/14;C07D417/14;C07D413/12;A61K31/428;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/422;A61K31/444;A61K31/501;A61K31/438;A61K31/4725;A61P1/16
代理公司: 广州新诺专利商标事务所有限公司 44100 代理人: 李海恬
地址: 510419 广东省广州市经*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: fxr 受体 调节剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.具有式II结构特征的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐:

其中:

R1选自:1~4个R4取代或未取代的C5~10芳基;

R2选自:1~4个R5取代或未取代的C3~C6环烷基;

L选自以下取代基:

c选自:0、1;

f选自:0、1;

R6独立地任选自:氢、卤素、1~5个R7取代或未取代的C1~C3烷基、1~5个R7取代或未取代的C1~C3烷氧基、1~5个R7取代或未取代的C3~C6环烷基;

R4、R5、R7独立地任选自:卤素、氰基、硝基、C1~C3烷基、C1~C3单卤代或多卤代烷基、C1~C3烷氧基、C1~C3单卤代或多卤代烷氧基;

Ar选自以下基团:

R8选自:氢、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基;

R3选自:COO R9

R9选自:氢、金属离子。

2.根据权利要求1所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,选自具有如下通式III结构特征的化合物:

R1选自:1~3个R4取代或未取代的苯基;

R4选自:卤素、被1~3个氟原子取代或未取代的C1~C3烷基;

R2选自:环丙烷;

Ar选自以下基团:

R8选自:氢、卤素、C1~C4烷基、C1~C4烷氧基;

R9选自:氢、金属离子。

3.一种FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐,其特征在于,选自如下化合物之一:

4.权利要求1所述的FXR受体调节剂的制备方法,其特征在于,包括以下合成路线:

路线一:

其中:M选自:C;A选自:N;X选自:O;Q选自:C;

L、R1、R2和Ar如权利要求1所述;

EL1选自:卤素、烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基;

EL2选自:卤素;

R选自:C1~C6烷基。

5.权利要求1-3任一项所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐在制备预防和治疗由FXR介导的疾病的药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,所述由FXR介导的疾病为:非酒精性脂肪性肝病,慢性肝内或肝外胆汁淤积病症,由慢性胆汁淤积病症或者急性肝内胆汁淤积病症导致的肝纤维化,慢性乙型肝炎,胆囊结石,肝癌,结肠癌,或者肠道炎性疾病。

7.一种药物组合物,其特征在于,包括权利要求1-3任一项所述的FXR受体调节剂或其药学上可接受的盐,以及药学上可以接受的辅料或载体。

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