[发明专利]升麻提取物和两种升麻酮碱及制备方法与用途有效

专利信息
申请号: 201710056606.0 申请日: 2017-01-25
公开(公告)号: CN106860624B 公开(公告)日: 2020-08-04
发明(设计)人: 甘礼社;周长新;莫建霞;于豫鄂 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D209/60 分类号: C07D209/60;A61K31/404;A61K36/71;A61P35/00;A61P35/02;A61K125/00
代理公司: 杭州求是专利事务所有限公司 33200 代理人: 赵杭丽
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 升麻 提取物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.升麻提取物中的两种升麻酮碱,其特征在于,分别为(1)升麻酮碱甲CimicifoetoneA,结构式如下:

(2)升麻酮碱乙Cimicifoetone B,结构式如下:

2.根据权利要求1所述的两种升麻酮碱的制备方法,其特征在于,通过以下步骤实现:将升麻属植物根茎切成薄片,干燥粉碎后按药材/溶剂为重量/体积比加入8-12倍量的有机溶剂,室温浸提或回流提取2-3次,合并提取液,减压浓缩得浸膏,用适量水将此浸膏混悬溶解,用中低极性有机溶剂等体积萃取,回收溶剂得到浸膏,浸膏上大孔树脂柱,收集70-95%乙醇洗脱部分,干燥得到升麻提取物,将升麻提取物再经过硅胶色谱、Sephadex LH-20 柱纯化得到两个部分,然后分别用有机溶剂结晶得到升麻酮碱甲和升麻酮碱乙的纯品。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,有机溶剂选用甲醇、乙醇、含水醇以及乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷;萃取所用的中低极性有机溶剂选用石油醚、己烷、乙酸乙酯、二氯甲烷或三氯甲烷;大孔树脂柱选用D101、AB-8型号树脂材料。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,结晶所用的有机溶剂选用甲醇、乙醇、含水醇以及乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的升麻属植物,为升麻Cimicifuga. foetida、兴安升麻C. dahurica、大三叶升麻C. heracleifoli、北美黑升麻C. racemosa 、单穗升麻C. simplex、云南升麻C. yunnanensis、短果升麻 C. brachycarpa、南川升麻C. nanchuanensis、小升麻C. acerina

6.根据权利要求1所述的两种升麻酮碱在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述肿瘤由人肺癌细胞系A549、人胃癌细胞系MKN7、GSU 、人黑色素瘤细胞系A375、人肺腺癌细胞系NCI-H1975、人结肠癌细胞系Colo-205或人白血病细胞系HL-60引起。

8.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述药物通过添加药用辅料制成,制剂形式为固体制剂或液体制剂。

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