[发明专利]全取代3-硝基吲哚化合物及其中间体化合物、制备方法和应用

权利要求书

1.全取代3-硝基吲哚化合物，其特征在于，该化合物的结构如式（I）所示：

式（I）；

其中，式（I）中，Z为碳原子或氮原子；

n=1、2、3或4；

R₁~R₃为氟原子或氰基；

R₄为氢原子、氟原子或氰基；

R为苯基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、1,3-二氧杂环戊烷并苯基、呋喃基、噻吩基或四氢呋喃基。

2.权利要求1所述的全取代3-硝基吲哚化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

用式（II）所示1,1-烯二胺类化合物与如式（III）所示的多氟代芳基化合物在非质子性溶剂中、在室温~100℃以及碱性条件下进行双亲核取代反应完全后，即得到式（I）所示的全取代3-硝基吲哚化合物。

式（II）中，n=1、2、3或4；R为苯基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、1,3-二氧杂环戊烷并苯基、呋喃基、噻吩基或四氢呋喃基；

式（III）中，Z为碳原子或氮原子；R₁~R₃为氟原子或氰基；R₄为氢原子、氟原子或氰基。

3.根据权利要求2所述的全取代3-硝基吲哚化合物的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为丙酮、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、甲苯、1,4-二氧六环和乙腈中的一种或几种溶剂的混合溶剂。

4.根据权利要求2所述的全取代3-硝基吲哚化合物的制备方法，其特征在于，所述的碱为三乙胺、碳酸钾、碳酸铯和叔丁醇钾中的一种或几种的混合物，碱与式（III）多氟代芳基化合物的摩尔比为1～4:1。

5.根据权利要求2所述的全取代3-硝基吲哚化合物的制备方法，其特征在于，反应时间为0.5~12小时。

6.根据权利要求2所述的全取代3-硝基吲哚化合物的制备方法，其特征在于，式（II）1,1-烯二胺类化合物与如式（III）多氟代芳基化合物的摩尔比为1~3:1。

7.权利要求1所述的全取代3-硝基吲哚化合物作为制备抗肿瘤药物的应用。