[发明专利]五元杂环并[3,4‑d]哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用

权利要求书

1.一种如下式(I)所示的化合物：

其中，

X₁各自独立地选自CH、C、N；优选为CH或C；

X₂和X₃各自独立地选自CH、C、NH、N、O或者S；优选为NH、N、CH或者C；

X₄和X₅为C；

且X₁，X₂，X₃，X₄和X₅共同形成芳香性五元环；

Q选自：取代或未取代的萘基、取代或未取代的8-10元双环杂芳基；

或者Q选自-L-A，其中L为取代或未取代的C1-C4亚烷基、取代或未取代的C2-C4的亚烯基、C2-C4的亚炔基、C1-C4的亚烷氧基、-(C1-C4烷基)-NH-、-CO-NH-、-NH-CO-；A选自取代或未取代的C6-C12芳基、取代或未取代的5-8元单环杂芳基、取代或未取代的8-10元双环杂芳基；

G为各自独立地位于X₂和/或X₃上的选自下组的1-2个取代基：卤素、羟基、氰基、-L3-取代或未取代的C6-C12芳基、-L3-取代或未取代的5-12元杂芳基、-L3-取代或未取代的3-12元杂环基、-L3-取代或未取代的C3-C8环烷基、-(CH₂)m-L1-R1、-(CH₂)m-NR2R3、-(CH₂)m-C(＝O)-NR2R4；

其中，所述的基团G上还可以任选地具有1-3个各自独立的-Lx₁-Lx₂-Lx₃-Lx₄-Lx₅-M取代基；其中，Lx₁、Lx₂、Lx₃、Lx₄和Lx₅各自独立地选自下组：无、羰基(C＝O)、氧基(-O-)、-C＝S-、-S(O)₂-、-CH₂-、-CH＝CH-、C3-C8亚环烯基、-C≡C-、-NH-、-N(R5)-；M选自下组：H、-OH、卤素、氰基、-N(R2)(R3)、-CH₃、-C(＝O)CH₃、C1-C6烷氧基、3-12元杂环基、C3-C8环烷基、5-12元杂芳基、C3-C8环烯基；

所述的-Lx₁-Lx₂-Lx₃-Lx₄-Lx₅-M取代基可以进一步地被一个或多个卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基、羟基、＝O、＝CH₂、乙烯基(-CH＝CH₂)、-(CH₂)k-N(R2)(R3)、-(C1-C6烷基)-OR2、3-12元杂环基或C3-C8环烷基所取代；

k选自0、1、2或3；

m选自0、1、2、3或4；

L1为无、O、或-C(＝O)O-；

L3为无，或取代或未取代的C1-C4亚烷基；

R1、R3和R4各自独立地选自：氢、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3-12元杂环基，-(C1-C6烷基)-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)、或取代或未取代的苯基；

R2选自氢、或C1-C4烷基；

或者R2和R3、R2和R4与相连的氮原子共同构成取代或未取代的4-7元杂环，所述的杂环含有1～3个选自N、O、S中的杂原子，并且至少一个杂原子为N；

R5选自氢、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、甲酰基、C1-C4烷基羰基、或C1-C4烷氧羰基；

所述取代是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组(优选1-5个)的基团取代：羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、羧基、-CH₂OH、-CONH₂、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C1-C6烷胺基、C1-C4烷酰基、C1-C4烷磺酰基、C1-C4烷氧羰基、C1-C4烷磺酰胺基、氧代(＝O)、:CH₂、C3-C6环烷基、4-7元杂环基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)、吡咯烷酮、哌啶、C3-C6环烷基羰基、苯基、C2-C4炔基、取代或未取代的5-10元杂芳基；所述C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和C1-C6烷胺基的取代基独立地选自1～3个如下基团：氧代、卤素、氰基、环丙基、羟基、氨基、-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)；所述5-10元杂芳基上取代基选自1-3个如下基团：C1-C6烷基、-C1-C4烷基-N(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)；

所述C1-C6烷氧基、C1-C6烷基和C1-C6烷胺基包括直链或支链；

且所述的化合物不为如下任一结构：