[发明专利]10-羟基喜树碱衍生物、合成方法及其应用有效
| 申请号： | 201710062516.2 | 申请日： | 2017-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN106588946B | 公开（公告）日： | 2019-01-22 |
| 发明（设计）人： | 刘洋 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 齐海迪 |
| 地址： | 450000 河南省郑*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 10 羟基 喜树碱 衍生物 合成 方法 及其 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种10-羟基喜树碱衍生物，其特征在于，所述衍生物的结构式如下所示：
2.权利要求1所述的10-羟基喜树碱衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将10-羟基喜树碱与5-羰基己酸溶于吡啶中，然后加入EDCI，搅拌1-4小时，得到所述10-羟基喜树碱衍生物。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述合成方法还包括：待搅拌1-4小时后，加入二氯甲烷和水，搅拌10-50分钟后，分离出有机层，最后将干燥浓缩后的残渣进行纯化并采用体积比为(5-25)：1的二氯甲烷和甲醇洗脱，得到所述10-羟基喜树碱衍生物。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将10-羟基喜树碱1-4mmol与5-羰基己酸7-9mmol溶于5-15mL吡啶中，于18-28℃下加入EDCI 8-12mmol，搅拌1-4小时；然后加入40-60mL二氯甲烷和40-60mL水，搅拌10-50分钟后，分离出有机层，然后将减压干燥浓缩后的残渣用硅胶柱进行纯化，最后用体积比为(5-25)：1的二氯甲烷和甲醇进行洗脱，得到所述10-羟基喜树碱衍生物。
5.权利要求1所述的10-羟基喜树碱衍生物在制备治疗肿瘤的药物中的应用。
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