[发明专利]适于用在栓塞中的微粒子、包括其的组合物及用途

权利要求书

1.一种适于用在栓塞中的微粒子，所述微粒子包含凝胶体，其中所述凝胶体包含合成聚合物和药物，其中所述微粒子的平均直径在40到1500μm范围内，其中所述聚合物通过包含二硫键的基团交联并且呈水凝胶形式，且其中每一个交联基团包含在生理学pH值下两个带阳离子或阴离子电荷的基团，它们对称地排列在所述二硫键的周围，并且其中所述带阴离子电荷的基团与所述药物静电缔合。

2.根据权利要求1所述的微粒子，其用于栓塞术治疗方法中，其中药物在所述治疗中释放。

3.根据权利要求2所述的微粒子，其中在所述栓塞术治疗方法中，使所述微粒子暴露于低氧环境，其中所述二硫键发生裂解，从而有助于释放所述药物。

4.根据权利要求2或3所述的微粒子，其中所述栓塞术治疗方法是对肿瘤的治疗。

5.根据权利要求1所述的微粒子，其中所述药物选自抗肿瘤药、抗血管生成药、抗真菌药、抗病毒药、消炎药、抗组胺药、抗赘瘤药、酶和抗过敏药。

6.根据权利要求1所述的微粒子，所述药物为抗菌药。

7.根据权利要求1所述的微粒子，所述药物为蒽环类或喜树碱化合物。

8.根据权利要求1所述的微粒子，其中所述微粒子是微球体。

9.根据权利要求1所述的微粒子，其中所述聚合物是基于丙烯酸的聚合物。

10.根据权利要求1所述的微粒子，其中所述聚合物是乙烯醇聚合物。

11.根据权利要求1所述的微粒子，其平均直径在40-300μm范围内。

12.根据权利要求1所述的微粒子，其中使所述聚合物交联的基团促成所述聚合物上的阴离子电荷。

13.根据权利要求1-3和5-12中任意一项所述的微粒子，其中所述聚合物由PVA大单体形成。

14.根据权利要求4所述的微粒子，其中所述聚合物由PVA大单体形成。

15.根据权利要求13所述的微粒子，其中所述PVA大单体是包括侧位乙烯基或丙烯酸基团的PVA聚合物。

16.根据权利要求14所述的微粒子，其中所述PVA大单体是包括侧位乙烯基或丙烯酸基团的PVA聚合物。

17.根据权利要求13所述的微粒子，其中所述PVA大单体是nelfilcon B。

18.根据权利要求14所述的微粒子，其中所述PVA大单体是nelfilcon B。

19.根据权利要求1所述的微粒子，其中所述微粒是可生物降解的。

20.根据权利要求1所述的微粒子，其中所述聚合物通过具有以下通式的交联剂交联：

A-(CH₂)_n-S-S-(CH₂)_n’-A’

其中A和A’是独立地选自能与聚合物形成共价键的基团；n和n’是1到10范围内的整数；并且其中-(CH₂)_n-和-(CH₂)_n’-基团可选地被能与阳离子基团静电缔合的基团取代。

21.根据权利要求20所述的微粒子，其中所述聚合物通过具有以下通式的交联剂交联：

其中A和A’是独立地选自能与聚合物形成共价键的基团。

22.根据权利要求20所述的微粒子，其中所述交联剂是具有以下通式的交联剂：

23.根据权利要求1所述的微粒子，其中所述交联剂通过该交联剂与聚合物上的侧位烯属不饱和基团反应而合并到聚合物中。

24.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-23中任意一项所述的微粒子。

25.根据权利要求24所述的组合物，其进一步包含药学上可接受的液体媒剂。

26.根据权利要求24所述的组合物，其进一步包含生理盐水和/或可通过成象装置可见的对比剂。