[发明专利]3,4,7-三羟基异黄酮或3-甲氧基大豆素在制备抑制血小板聚集和血栓药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201710070868.2 申请日: 2017-02-09
公开(公告)号: CN106822090B 公开(公告)日: 2020-08-28
发明(设计)人: 赖仞;申传斌;吕秋敏;刘明 申请(专利权)人: 中国科学院昆明动物研究所
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61P7/02
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 王加贵
地址: 650000 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 羟基 异黄酮 甲氧基 大豆 制备 抑制 血小板 聚集 血栓 药物 中的 应用
【说明书】:

发明提供了3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在制备抑制血小板聚集的药物中的应用,所述3,4,7‑三羟基异黄酮具有式Ⅰ所示结构,所述3‑甲氧基大豆素具有式Ⅱ所示结构。所述3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素人对血小板聚集有明显的抑制作用,同时实施例出血实验表明,3,4,7‑三羟基异黄酮和3‑甲氧基大豆素给药的小鼠均没有表现出明显的出血活性,而对照组同样浓度的氯吡格雷给药组有非常明显的出血活性,这说明本发明提供3,4,7‑三羟基异黄酮或3‑甲氧基大豆素在抑制血小板聚集中的应用,所述药物的应用能够降低出血风险,使用安全,扩大临床和医药用途。

技术领域

本发明属于生物医学领域,具体涉及3,4,7-三羟基异黄酮或3-甲氧基大豆素在制备抑制血小板聚集和血栓药物中的应用。

背景技术

血栓是血流在心血管系统血管内面剥落处或修补处的表面所形成的小凝血斑块。在凝血生理过程中,血栓是凝血系统级联反应的最终产物,它主要由沉积的血小板,不溶性纤维蛋白,积聚的白细胞和红细胞组成。血小板聚集是止血过程的的起始步骤之一,也是血栓形成的重要因素之一。血管中血栓的形成会阻碍血流的流动,甚至导致血管的完全闭塞,血栓从血管内壁剥落和脱离容易形成游走型栓塞。由此引发的心脑血管疾病包括心肌梗死、脑血栓、动脉血栓栓塞和静脉血栓栓塞等。血栓疾病形成是由遗传和环境因素相互作用、相互影响的多因素变化过程。其发病形式多样,而且往往具有反复性,综合发病率高居各种疾病之首,近年来还有发病率逐渐增加,发病时间年轻化的趋势,严重威胁着人类健康,是当代医学研究和药物研发的重点和热点之一。

目前临床上用于预防和治疗血栓性疾病的药物主要有抗凝血类药物,溶血栓类药物和抗血小板聚集类药物,但是常见的抗血栓药物如阿司匹林、氯吡格雷等往往会产生药效减弱、肠胃刺激和粒细胞减少等副作用,另外,阿司匹林、氯吡格雷等药物还会造成出血风险增加,这严重影响临床使用和患者的生命健康。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供3,4,7-三羟基异黄酮或3-甲氧基大豆素在抑制血小板聚集中的应用,所述药物的应用能够降低出血风险,使用安全,扩大临床和医药用途。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了3,4,7-三羟基异黄酮或3-甲氧基大豆素在制备抑制血小板聚集的药物中的应用,所述3,4,7-三羟基异黄酮具有式Ⅰ所示结构,所述3-甲氧基大豆素具有式Ⅱ所示结构:

优选的,所述血小板聚集由胶原和二磷酸腺苷诱导产生。

优选的,所述药物的剂型为口服剂。

优选的,所述3,4,7-三羟基异黄酮按照不同体重的患者给药量≥10μmol/kg。

优选的,所述3-甲氧基大豆素按照不同体重的患者给药量≥100μmol/kg。

本发明提供了3,4,7-三羟基异黄酮及3-甲氧基大豆素在制备预防和/或治疗血栓的药物中的应用;所述3,4,7-三羟基异黄酮和3-甲氧基大豆素的结构式如权利要求1所述应用中的结构。

优选的,所述血栓为由血小板聚集引起。

优选的,所述药物的剂型为口服剂。

优选的,所述3,4,7-三羟基异黄酮按照不同体重的患者给药量≥100μmol/kg。

优选的,所述3-甲氧基大豆素按照不同体重的患者给药量≥300μmol/kg。

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