[发明专利]缬沙坦口腔崩解膜及其制备方法

说明书

本发明提供一种用于高血压治疗的药物缬沙坦口腔崩解膜及其制备方法。本发明的缬沙坦口腔崩解膜采用特定的成膜材料制成，不仅药品稳定性好，而且崩解溶散快，取得令人意想不到的效果。本发明的缬沙坦口腔崩解膜溶出度高、药效迅速、药品稳定性好、携带和服用方便，而且生产工艺简单、易于包装、运输、储存等。

技术领域

本发明提供一种用于高血压治疗的药物缬沙坦(Valsartan)口腔崩解膜剂及其制备方法。属于制药技术领域。

背景技术

高血压是当今世界最常见的心血管疾病之一，是成年人死亡和伤残的首要病因。随着社会进步和人民生活水平日益提高以及工作节奏的不断加快，高血压患病人数大大增加。我国高血压患病率明显上升，据我国统计资料显示，中国三十五至七十四岁人群中，高血压的发病率高达约27％，患者人数接近一亿三千万，且每年以三百万以上的速度增长，我国已成为高血压危害最严重的国家。高血压可引发心、脑、肾等器官的损伤，严重威胁人类健康。

缬沙坦为诺华公司开发研制的新一代高效降压药物，1996年首先在德国等欧洲国家应用，1998年在我国上市，目前已在世界70多个国家上市。缬沙坦，化学名：N-戊酰基-N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-L-缬氨酸，是一种非肽类血管紧张素II(ATII)受体拮抗剂，用于轻、中度原发性高血压，具有全新的降压机制，降压平稳，疗效强，作用时间长，患者耐受性好等优点。

目前临床上应用的缬沙坦药物有片剂和胶囊剂。由于受这类常规制剂的生产工艺限制，使得这类口服制剂存在崩解时间长、吸收差、起效慢、生物利用度低等缺点，从而影响药物作用的发挥。在存储、携带期间，也易发生裂片、吸潮和变色等质量不稳定的问题。同时也难以适应吞咽有困难的患者。

口腔崩解膜剂具有可以在无水条件下舌下或口腔含服，携带和服用方便，对吞咽困难的患者特别适用。然而，缬沙坦制备膜剂中，在浆液配制中缬沙坦容易快速沉降，浆液稳定性无法达到制备膜剂要求，并且制得的膜剂崩解溶散慢，影响药效。

发明内容

本发明目的在于提供一种适合于制备缬沙坦口腔溶解膜剂的组分，特别是适合于制备缬沙坦口腔崩解膜的成膜材料组方，进而提供了一种稳定的、崩解溶散快的缬沙坦口腔崩解膜及其制备方法。

本发明技术方案如下：

本发明提供了一种治疗高血压的缬沙坦口腔崩解膜，含有缬沙坦和成膜材料，其特征在于所述的成膜材料为普鲁兰和聚乙烯醇的组合。

上述所述的缬沙坦口腔崩解膜，其中普鲁兰和聚乙烯醇的组合比例没有特别限制，可以为合适的组合。作为优选的，按重量比计，普鲁兰:聚乙烯醇为(1～10):(1～10)，更优选普鲁兰:聚乙烯醇为(1～5):(1～5)，特别优选普鲁兰:聚乙烯醇为2:1。

上述所述的缬沙坦口腔崩解膜，其还可以含有增塑剂、矫味剂、着色剂、芳香剂中的一种或者多种。其中：

所述增塑剂，可以为药学上常见的用作膜剂增塑剂的药用辅料，例如选自聚乙二醇(PEG)、甘油、柠檬酸三乙酯中的一种或多种；优选地，所述的增塑剂为甘油。

所述矫味剂，可以为药学上常见的用作矫味剂的药用辅料，例如选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甘露醇、糖精中的一种或多种。

所述着色剂或芳香剂，可以为药学上常见的用作着色剂的药用辅料，例如为蓝色色素等。所述芳香剂，可以为药学上常见的用作芳香剂的药用辅料，例如为橘子香精等。

作为一具体的实施方案，上述所述的缬沙坦口腔崩解膜，其特征在于，按重量比计，包含如下活性成分和辅料：缬沙坦15～40％，成膜材料10～30％，增塑剂0.1～5％，矫味剂0.01～10％，芳香剂0.01～1％，着色剂0.01～1％。