[发明专利]一种二氢大豆苷元的制备方法

说明书

本发明公开了一种二氢大豆苷元的制备方法，包括以下步骤：(1)以式Ⅰ所示化合物为原料经过氧化反应制备得到式Ⅱ所示化合物；(2)式Ⅱ所示化合物脱保护基制备得到二氢大豆苷元。本发明提供一种二氢大豆苷元的制备方法，为规模化工业水平发酵制备雌马酚提供了一种价格低廉，经济高效的发酵底物；

技术领域

本发明属于有机化合物制备领域，具体涉及一种二氢大豆苷元的制备方法。

背景技术

雌马酚具有抗肿瘤、缓解更年期综合症、预防骨质疏松、降低心血管发病率以及有效治疗男性脱发等功效。自然界中存在的雌马酚通过化学方法或微生物发酵方法进行合成。

目前化学合成雌马酚，一般采用手性配体的贵金属催化剂，由于手性配体价格昂贵且光学活性会随催化次数逐渐失活，造成化学合成雌马酚的经济性严重不足，产品价格昂贵，也是阻碍雌马酚商品化应用的世界性难题。

对于微生物发酵而言，二氢大豆苷元作为生物发酵制备雌马酚的发酵过程中间体，长期以来无法经由大豆苷元经化学过程制备，发酵制备的效率也极低，无法满足发酵工艺经由二氢大豆苷元而制备雌马酚的需求。故发酵法制备雌马酚目前只能处于实验室水平且发酵效率极低，无法达到规模化工业水平。

发明内容

针对现有技术，本发明提供一种二氢大豆苷元的制备方法，为规模化工业水平发酵制备雌马酚提供了一种价格低廉，经济高效的发酵底物。

本发明采用的技术方案如下：

一种二氢大豆苷元的制备方法，包括以下步骤：

(1)以式Ⅰ所示化合物为原料经过氧化反应制备得到式Ⅱ所示化合物；

(2)式Ⅱ所示化合物脱保护基制备得到二氢大豆苷元；

其中，R₁＝烷基，通常为甲基、乙基、叔丁基、苄基、烯丙基、异丙基等；

烷氧基烷基，通常为甲氧基甲基、苄氧基甲基、对甲氧基苄基、二甲氧基苄基等；

硅烷基部分，包括三烷基甲硅烷基，如三异丙基甲硅烷基和三甲基甲硅烷基部分；

酰基部分，例如乙酰基和苯甲酰基；

四氢吡咯喃基和相关部分；

甲硫基甲基；

和磺酰基部分，例如甲磺酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基；

优选的，所述R₁为乙酰基或异丙基；

更优选的，R₁为乙酰基。

R₂＝OH，Cl，Br，I，甲烷磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基或苯磺酰氧基；

优选的，R₂为羟基，Cl，Br，I或对甲苯磺酰氧基。

更优选的，R₂为羟基。

技术路线如下，化合物a经过氧化反应得化合物b，再脱保护基得二氢大豆苷元(化合物c)：

本领域技术人员通过以上二氢大豆苷元制备方法的描述以及技术路线可以清楚的知晓如何进行制备二氢大豆苷元，而不需进一步的限定。

在本发明的一些具体实施方式中：

当R₂＝OH时，所述式Ⅰ所示化合物通过以下方式制备得到式Ⅱ所示化合物，分别是：

1)以式Ⅰ所示化合物为原料，经过氧化剂的氧化直接制备得到式Ⅱ所示化合物；