[发明专利]经发酵的狼尾草属萃取物、其制备方法及其用于制造治疗癌症的药剂的用途

说明书

本发明涉及经发酵的狼尾草属萃取物。本发明提供一种经发酵的狼尾草属(Pennisetum)萃取物，其在治疗及预防癌症中具有有利效果且对正常细胞不具有毒性。本发明亦提供一种制备经发酵的狼尾草属萃取物的方法及经发酵的狼尾草属萃取物在治疗或预防癌症中的应用。

技术领域

本发明涉及经发酵的狼尾草属(Pennisetum)萃取物及其在治疗或预防癌症中的应用。特定言之，本发明提供一种经发酵的狼尾草属萃取物，其包含在特定滞留时间呈现至少两种通过高效液相层析法(HPLC)量测的峰的化合物。

背景技术

在世界各地，癌症仍然是死亡的主要原因之一。传统上已为了多种目的使用药草，尤其为了预防及治疗包括癌症的多种疾病。特定言之，组织学上肺癌可再细分为鳞状细胞癌、小细胞癌、腺癌、大细胞癌、类癌、间皮瘤等。癌瘤，特别是肺脏小细胞癌，能够较早且广泛地转移，起初至淋巴结，随后至脑、骨、肝及皮肤。

可注意的是，对于探索及研发从而治疗癌症的新颖、天然衍生药剂而言，植物可视为一种宝贵的资源。狼尾草属(Pennisetum)为禾本科中广泛分布的植物属，产于全球的热带及暖温带地区。其具有低水分及养分需求，且因此可以其他方式使用荒地。TW 201136600及TW 201336504提供抗癌狼尾草(Pennisetum alopecuroides,L.)萃取物，其分别通过酸性溶液、碱性溶液及溶剂处理来获得；用细胞破裂、过滤及管柱层析法处理所得溶液。然而，仍需要研发具有有利抗癌效果的狼尾草属萃取物。

发明内容

本发明提供一种用于制备经发酵的狼尾草属(Pennisetum)萃取物的方法，其包含以下步骤：(a)用黑曲菌(Aspergillus niger)培养狼尾草属溶液以供生物转化；(b)收集所得经培养的溶液且随后用有机溶剂萃取出萃取物；及(c)通过高效液相层析法(HPLC)在330nm处分析萃取物。在一实施例中，狼尾草属溶液为乙醇中的40％(v/v)狼尾草(Pennisetum alopecuroides,L.)。在一实施例中，步骤(b)的有机溶剂为醇。在一实施例中，在步骤(b)后，可进行包含将萃取物浓缩为浓缩萃取物的另一步骤(b1)的方法。

本发明提供经发酵的狼尾草属萃取物，其包含具有在17.18至17.98分钟的滞留时间处具有至少一个峰的层析的化合物ZG5236。优选地，在HPLC中峰在约17.53分钟的滞留时间处。在一些实施例中，萃取物包含具有在以下滞留时间处具有峰的层析的化合物ZG5235：16.20至17.10分钟，优选地，16.63分钟；及/或具有在19.00至19.36分钟的滞留时间处具有峰的层析的化合物ZG5237。

在一些实施例中，本文提及的狼尾草属选自由以下组成的群：狼尾草(L.)、铺地狼尾草(Pennisetum clandestinum)、牧地狼尾草(Pennisetum polystachion,L.)、象草(Pennisetum purpureum)及山野狼尾草(Pennisetum setosum)。狼尾草属优选为狼尾草(L.)或象草。

在一实施例中，经发酵的狼尾草属萃取物包含化合物ZG5235、ZG5236及ZG5237。在另一实施例中，ZG5236的量在生物转化后高于转化前的量，而ZG5235及ZG5237的量在生物转化后低于转化前的量。

本发明亦提供包含经发酵的狼尾草属萃取物的组合物。

本发明进一步提供用于治疗有需要个体的癌症及/或癌症的侵入及转移的方法，其包含向个体投与有效量的本发明的狼尾草属萃取物。

附图说明

图1(A)及(B)显示生物转化前(A)及生物转化后(B)的狼尾草(Pennisetumalopecuroides,L.)溶液的HPLC谱。