[发明专利]一种提高曲安奈德制剂稳定性的方法

说明书

技术领域：

本发明涉及药物的制备方法技术领域，具体涉及一种提高曲安奈德制剂稳定性的方法。

背景技术：

目前市场上的复方醋酸曲安奈德溶液包含醋酸曲安奈德、水杨酸、月桂氮卓酮、丙二醇以及乙醇。然而由于外界环境因素如光线、温度、湿度等的影响,放置过程中经常出现醋酸曲安奈德含量明显下降的现象，并逐渐分解失效。水杨酸是一种分子结构中具有酚羟基的酚类物质，易氧化变质。皮质激素醋酸曲安奈德属于甾体激素类药物，从其化学结构式来看，极易被氧化，而且它也属于酯类，易发生水解，从而导致药物含量减少，达不到《中国药典》所要求的相应药物制剂的标示含量，因此药品的有效期也相应缩短。

发明内容：

本发明的目的是为了克服上述现有技术存在的不足之处，而提供一种提高曲安奈德制剂稳定性的方法。

本发明采用的技术方案为：一种提高曲安奈德制剂稳定性的方法，包括以下成分：醋酸曲安奈德、15-羟基硬脂酸聚聚二醇酯、羧甲基纤维素钠、2-丙二醇、5%乙醇、水杨酸及注射用水，其中100g-150g醋酸曲安奈德、0.2g-0.5g15-羟基硬脂酸聚聚二醇酯、30g-50g羧甲基纤维素钠、2g-5g水杨酸、70～100L2-丙二醇、40-60L5%乙醇，其余为注射用水，ph值为4-7；

具体加工方法如下：（1）100g-150g醋酸曲安奈德、0.2g-0.5g15-羟基硬脂酸聚聚二醇酯、30g-50g羧甲基纤维素钠、70L～80L2-丙二醇、2g-5g水杨酸、及注射用水加入配料锅，搅拌溶解至澄清，拌至完全溶解；

(2)加入碱性溶液；

（3）加入氯化钠；

(4)用40-60L5%乙醇160～190L；

(5)过滤料液。

其中加入碱溶液调节溶液pH值至5-6。

其中所述碱溶液为无机碱或有机碱溶液。

其中无机碱溶液选自1～20%的NaOH、Na2C03或NaHC03溶液。

本发明的有益效果是：1、通过在醋酸曲安奈德溶液中加入氯化钠，选择限定氯化钠的用量，克服了复方曲安奈德溶液在放置过程中醋酸曲安奈德含量下降的问题，并且由于氯化钠低廉，用量小，该方法生产成本较低，适于工业化生产应用，同时，氯化钠不会影响该溶液中有效成分的洁性，也就不会影响其安全性和有效性，另外，氯化钠作为自然界天然存在的物质，其制备过程简单无污染，因此其使用不会加重环境治理的压力。

2、通过在本发明的复方醋酸曲安奈德溶液中加入抗氧剂，防止了由于外界环境因素影响而导致的溶液中醋酸曲安奈德、水杨酸等主要化学物质的氧化变质。

3、采用上述工艺生产的醋酸曲安奈德溶液，稳定性强，解决了药物制剂在有效期内主药含量下降的问题，能更好地用于过敏性皮炎、神经性皮炎、慢性湿疹等疾病的治疗。

具体实施方式：

一种提高曲安奈德制剂稳定性的方法，包括以下成分：醋酸曲安奈德、15-羟基硬脂酸聚聚二醇酯、羧甲基纤维素钠、2-丙二醇、5%乙醇、水杨酸及注射用水，其中100g-150g醋酸曲安奈德、0.2g-0.5g15-羟基硬脂酸聚聚二醇酯、30g-50g羧甲基纤维素钠、2g-5g水杨酸、70～100L2-丙二醇、40-60L5%乙醇，其余为注射用水，ph值为4-7；

具体加工方法如下：（1）100g-150g醋酸曲安奈德、0.2g-0.5g15-羟基硬脂酸聚聚二醇酯、30g-50g羧甲基纤维素钠、70L～80L2-丙二醇、2g-5g水杨酸、及注射用水加入配料锅，搅拌溶解至澄清，拌至完全溶解；

(2)加入碱性溶液；

（3）加入氯化钠；

(4)用40-60L5%乙醇160～190L；

(5)过滤料液。

其中加入碱溶液调节溶液pH值至5-6。

其中所述碱溶液为无机碱或有机碱溶液。

其中无机碱溶液选自1～20%的NaOH、Na2C03或NaHC03溶液。