[发明专利]氯喹胆固醇衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.氯喹胆固醇衍生物，其结构如式Ⅰ所示：

其中，R为n＝1～4。

2.根据权利要求1所述的氯喹胆固醇衍生物，其特征在于：所述氯喹胆固醇衍生物的结构式为

3.权利要求1或2所述的氯喹胆固醇衍生物药学上可接受的盐。

4.一种药物组合物，是由权利要求1或2所述的氯喹胆固醇衍生物或权利要求3所述的盐，添加药学上可以接受的辅助性成分制备而成的。

5.一种制剂，是以权利要求1或2所述的氯喹胆固醇衍生物或权利要求3所述的盐为主要成分，添加药学上可以接受的辅助性成分制备而成的；所述的制剂为片剂、胶囊剂、栓剂、纳米制剂或脂质体中的至少一种。

6.根据权利要求1或2所述的氯喹胆固醇衍生物、权利要求3所述的盐、权利要求4所述的药物组合物或权利要求5所述的制剂在制备治疗化学药物诱导的纤维化疾病、遗传性囊性纤维化疾病、全身性或者局部炎症反应、治疗急慢性肝炎或其辅助治疗、治疗肿瘤或肿瘤转移的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述的化学药物诱导的纤维化疾病包括肺纤维化、肾纤维化、肝纤维化、胰腺纤维化、消化道纤维化或皮肤纤维化。

8.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述的遗传性囊性纤维化疾病包括肺部囊性纤维化、肾囊性纤维化、肝囊性纤维化、胰腺囊性纤维化、消化道囊性纤维化或皮肤囊性纤维化。

9.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：全身性或者局部炎症反应包括类风湿性关节炎、过敏性与自身免疫性炎症性疾病；所述的过敏性与自身免疫性炎症性疾病包括结缔组织病、系统性红斑狼疮、重症多肌炎、严重的支气管哮喘、皮肌炎或血管炎。

10.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述的肿瘤转移为易转移恶性肿瘤；所述的易转移恶性肿瘤为黑色素瘤、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、直肠癌、结肠癌、胃癌、卵巢癌、胰腺癌、胶质瘤、肝细胞癌、肾癌、白血病、肉瘤或淋巴瘤中的至少一种。

11.根据权利要求10所述的用途，其特征在于：所述肺癌为小细胞肺癌或非小细胞肺癌。

12.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述的在治疗肿瘤中的用途是用于使肿瘤中异常的血管恢复正常。

13.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：用于肿瘤化疗药物的增敏剂；所述的肿瘤化疗药物为细胞毒类肿瘤化疗药物；所述的细胞毒类肿瘤化疗药物为阿霉素、柔红霉素、紫杉醇、长春碱、长春新碱、秋水仙碱、喜树碱、羟喜树碱、环磷酰胺，异环磷酰胺、氮芥、甲酰溶肉瘤素、磷酰胺氮芥双甘氨酸乙酯、苯丙氨酸氮芥、卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、尼莫司汀、苯丁酸氮芥、六甲三聚氰胺、塞替派、白消安、甲氧芳芥、甲氧氮芥、抗瘤氨酸、抗瘤新芥、硝卡芒芥、嘧啶苯芥、甲尿嘧啶氮芥、尿嘧啶氮芥、甘露醇氮芥、苯丙氨酸氮芥、二溴甘露醇、福莫司汀、邻丙氨酸硝卡芥、5-氟尿嘧啶、6-巯基嘌呤、阿糖胞苷、甲氨蝶呤、6-硫代鸟嘌呤、放线菌素D、伊立替康、鬼臼毒素类依托泊甙或替尼泊甙中的至少一种。

14.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：用于增强肿瘤细胞的放射线敏感性。

15.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：用于逆转肿瘤细胞多药耐药现象。