[发明专利]一种他达拉非速释微丸制剂、制备方法

权利要求书

1.一种他达拉非速释微丸制剂，其特征在于，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的他达拉非水溶液为上药溶液，所述的他达拉非用量，按照重量比，他达拉非用量为所述丸芯的0.0025～0.3％；他达拉非的口服剂量不高于20微克。

2.如权利要求1所述的他达拉非速释微丸制剂，其特征在于，所述的空白丸芯为蔗糖丸芯或微晶纤维素丸芯；所述助溶剂选自枸橼酸、醋酸、盐酸、抗坏血酸中的一种或多种或按照重量比，助溶剂用量为他达拉非的20～300％。

3.如权利要求1所述的他达拉非速释微丸制剂，其特征在于，所述的粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮、糖浆、淀粉浆、羧甲纤维素钠、明胶、阿拉伯胶、甲基纤维素中的一种或多种，按照重量比，粘合剂用量为空白丸芯的0.18～1.68％。

4.如权利要求1～3所述任意一种他达拉非速释微丸制剂，其特征在于，还包括防护层膜材；所述的防护层膜材选自丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素中的一种或多种；按照重量比，防护层膜材的用量为空白丸芯的1.0～5.0％。

5.如权利要求1～4所述任意一种他达拉非速释微丸制剂，其特征在于，所述的速释微丸装填于胶囊或添加适宜辅料后压成片剂后口服给药。

6.一种他达拉非速释微丸制剂的制备方法，其特征在于，以空白丸芯为载体，以含助溶剂及粘合剂的他达拉非水溶液为上药溶液，采用流化床底喷上药方法制备载药微丸，加入防护层膜材溶液经流化床包衣获得他达拉非速释微丸制剂。

7.一种他达拉非速释微丸制剂的制备方法，包括：

步骤一：上药溶液的配制；

步骤二：流化床底喷上药；

步骤三：流化床包衣-防护膜层；

步骤四：后干燥。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤一具体为按配方称取他达拉非，加入配方量的枸椽酸溶液溶解，然后溶于包含有粘合剂的水溶液中配制成定量上药溶液。

9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤二具体为将配方量的空白丸芯置于流化床中，启动流化床，向流化床中定量输入步骤一中配好的上药溶液，所述输入上药溶液时按优化的工艺条件设置流化床上药参数，包括风机风量150～180m3·h-1、供液泵转速2～7r·min-1、物料温度25～40℃、雾化压力0.16MPa。

10.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤三具体为按配方量配制5％防护层膜材溶液，流床包衣参数设置为风机风量150～180m3·h-1，供液泵转速5～15r·min-1，物料温度控制在25～30℃，雾化压力0.3MPa；所述步骤四具体为包衣完成后，调整流化床参数，包衣微丸于30～40℃流化干燥15～45min。