[发明专利]NSAID缓释纳米颗粒及其制备方法

权利要求书

1.一种NSAID缓释纳米颗粒，其特征在于，包含：

活性组分，所述活性组分为NSAID；

载体，所述载体为PLGA纳米颗粒，所述活性组分装载在所述载体内。

2.根据权利要求1所述的NSAID缓释纳米颗粒，其特征在于，所述NSAID为吲哚美辛、酮洛芬、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮、吡罗昔康、保泰松、双氯灭痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁中的至少一种，

优选地，所述NSAID为吲哚美辛、酮洛芬、氟比洛芬、苯氧基布洛芬中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的NSAID缓释纳米颗粒，其特征在于，所述吲哚美辛的装载量为3-25重量％。

4.根据权利要求1所述的NSAID缓释纳米颗粒，其特征在于，所述酮洛芬的装载量为2-25重量％。

5.根据权利要求1所述的NSAID缓释纳米颗粒，其特征在于，所述NSAID缓释纳米颗粒以注射液形式给药。

6.根据权利要求1所述的NSAID缓释纳米颗粒，其特征在于，所述NSAID缓释纳米颗粒的缓释时间为15-50天。

7.一种制备权利要求1-6任意一项所述NSAID缓释纳米颗粒的方法，其特征在于，包括：

(1)将NSAID溶解于PLGA的乙酸乙酯溶液中，以便得到混合物；

(2)向所述混合物中加入PVA水溶液并进行搅拌，以便得到装载有所述NSAID的O/W乳液；

(3)将所述装载有NSAID的O/W乳液进行超声处理；

(4)向经过所述超声处理的O/W乳液中加入PVA水溶液，以便对所述O/W乳液进行稀释；

(5)对所述O/W乳液进行快速蒸发处理，以便除去所述O/W乳液中的溶剂；

(6)对除去所述溶剂的O/W乳液进行离心处理，以便分离得到颗粒；

(7)将所述颗粒进行冷冻干燥处理，以便获得所述NSAID缓释纳米颗粒。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述NSAID与所述PLGA的质量比为1：1-1：10。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述PLGA的乙酸乙酯溶液的浓度为30-200mg/ml。

10.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述PVA加入量与所述PLGA质量比为1：1-1：10，

任选地，步骤(2)中，所述PVA水溶液的浓度为2-20mg/ml，

任选地，步骤(4)中，所述PVA水溶液的浓度为1-15mg/ml。

11.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述超声处理是冰浴中进行的。

12.一种制备权利要求1-6任意一项所述NSAID缓释纳米颗粒的方法，其特征在于，包括：

将40mg的NSAID溶解于2ml浓度为100mg/ml的PLGA乙酸乙酯溶液中；加入4ml浓度为10mg/ml的PVA水溶液，以便得到装载有所述NSAID的O/W乳液；将所述O/W乳液在冰上超声处理；加入90mL浓度为3mg/ml的PVA水溶液对所述O/W乳液进行稀释；通过蒸发快速除去所述O/W乳液中的溶剂；通过离心处理半小时分离得到颗粒；并在相同的离心速度和处理时间下用水洗涤三次；并通过冷冻干燥收集得到所述NSAID缓释纳米颗粒。