[发明专利]NSAID缓释纳米颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了非甾体类抗炎药(NSAID)缓释纳米颗粒及其制备方法，其中NSAID缓释纳米颗粒包含：活性组分，所述活性组分为NSAID；载体，所述载体为聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PLGA)纳米颗粒，所述活性组分装载所述载体内。该NSAID缓释纳米颗粒具有良好的生物相容性和缓释效果，长效释放时间可以达到15‑50天。

技术领域

本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及NSAID缓释纳米颗粒及其制备方法。

背景技术

某些非甾体抗炎药作为药用已经100多年。非甾体抗炎药用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的迹象和症状，缓解中轻度疼痛，退烧和治疗月经疼痛。它们是世界上使用最广泛的药物。然而，使用非甾体抗炎药会产生许多副作用，最主要的是胃肠道不适如消化不良，胃灼热、呕吐、胃与十二指肠出血，胃溃疡和胃炎。非甾体抗炎药引发的胃与十二指肠出血往往是无痛的，但是会引起大便出血和持续的缺铁性贫血。透皮给药系统可帮助避免药物直接损伤胃肠道，以及避免药物在胃肠道及肝脏中由于“首过”效应引起的药物失活。通过使用皮肤渗透促进剂的传统透皮给药剂型存在许多局限性。首先，药物穿透皮肤的速度很慢(以μg/cm²/h为计量单位)。其次，大量的皮肤渗透促进剂进入宿主体内可能会导致非常严重的副作用。

因此，有待进一步对非甾体抗炎药的新剂型进行开发研究，降低药物副作用以及辅材对患者的伤害。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提出NSAID缓释纳米颗粒及其制备方法，该NSAID缓释纳米颗粒具有良好的生物相容性和显著的缓释效果。

根据本发明的一个方面，本发明提出了一种NSAID缓释纳米颗粒，包含：活性组分和载体，其中活性组分为NSAID；载体为PLGA纳米颗粒，活性组分装载在载体内。根据本发明实施例的NSAID缓释纳米颗粒注射液形式给药，其可以在第一天内出现爆发式释放，到有效血药浓度，之后便缓慢持续释放，在给药的第15-50天药物释放达到100％。因此，该NSAID缓释纳米颗粒具有起效快、持续时间长的优点。并且是目前市场上的任何NSAID 剂型都无法达到的缓释效果。

根据本发明的具体实施例，通常药物被包封在聚合物材料内可以保护药物的活性成分免受环境降解，并且药物被包封还可以降低某些材料的令人不愉快的味道，药物的包封还具有减少所给药的总药物量和相关副作用。

根据本发明的具体实施例，NSAID基本都是短效药物，半衰期较短，没有能够在人体内长效作用的，更不会达到15天甚至是50天的长效作用。本发明的NSAID缓释纳米颗粒可以将NSAID短效药包封在纳米颗粒内，从而使得NSAID得到缓慢释放的效果，具体缓释时间可以达到15-50天，具体地根据实际需要可以控制缓释时间为一个月左右。因此，本发明的NSAID缓释纳米颗粒有效地将NSAID短效药物做成了长效缓释的效果，并且该效果是目前任何剂型的NSAID都无法到的。

根据本发明的具体实施例，NSAID缓释纳米颗粒以PLGA作为辅材。PLGA(聚(d，l-丙交酯-共-乙交酯))是丙交酯和乙交酯的聚合产物。

聚(d，l-丙交酯-共-乙交酯)(PLGA)是丙交酯和乙交酯的聚合产物。共聚的机理如下反应式所示：

乙交酯

丙交酯

n：乳酸单位数

m：乙醇酸的单位数

X：乳酸/乙醇酸基团数