[发明专利]奥贝胆酸衍生物及奥贝胆酸的制备方法在审
| 申请号： | 201710088934.9 | 申请日： | 2017-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN108456238A | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | 郭四根;徐苗焕 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00;C07J43/00 |
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| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胆酸 胆酸衍生物 制备 后处理 构型翻转 羰基还原 式III 收率 水解 酰胺 简易 | ||
1.一种制备奥贝胆酸的方法，其特征在于，其合成路线包括：
其中，R3为氢或者羟基保护基；R4和R5分别为氢或者含氮芳香基，且R4与R5不能同时为氢，或者R4和R5链接形成含氮取代的环状氨基。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，R4和R5所述的含氮芳香基选自含氮取代苯基、含氮取代萘基及取代或者未取代的含氮杂环芳香基，其中取代或者未取代的含氮杂环芳香基优选自吡啶基或咪唑基。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的R4和R5链接形成含氮取代的环状氨基选自N-甲基哌嗪基、4-氨基哌啶基、5-氨基咔唑基、二氢吡啶基、3-氨基四氢吡咯基、3-氨基吡咯基和咪唑烷基，R4和R5链接形成环状氨优选为N-甲基哌嗪基、4-氨基哌啶基或咪唑烷基。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，还原制备式I或构型翻转制备式II时，反应结束后分别加入酸形成相应的盐形式析出。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的酸选自盐酸、硫酸、磷酸、柠檬酸、酒石酸、醋酸、草酸、甲磺酸或对甲苯磺酸酸中的一种或多种。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，式III的制备方法为：
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，还原制备式III时，反应结束后分别加入酸形成相应的盐形式析出，所述酸选自盐酸、硫酸、磷酸、柠檬酸、酒石酸、醋酸、草酸、甲磺酸或对甲苯磺酸酸中的一种或多种。
8.一种式II化合物
其中R3、R4和R5如权利要求1中所定义。
9.如权利要求8所述的II化合物，其特征在于，其结构为
10.一种式III化合物
其中R3、R4和R5如权利要求1中所定义；
所述式III化合物较佳地为：
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