[发明专利]具有抗肿瘤作用的化合物BA-X及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有抗肿瘤作用的通式1化合物，

其中，R选自以下结构的一种；

2.具有抗肿瘤作用的化合物BH-26

3.如权利要求2所述的所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，加入制剂领域常规辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液、注射剂等常规剂型。

4.如权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于，该方法为：

包括如下步骤：

步骤1，将白桦脂酸溶解于有机溶剂中，与2-氯代甲基-3，5，6-三甲基吡嗪在碱性条件下生成中间体化合物TBA(BH-01)；

步骤2，中间体化合物TBA在缩合剂、催化剂以及脱保护剂的作用下与Boc-丙氨酸发生反应生成中间体化合物BH-04。

步骤3，中间体化合物BH-04在缩合剂、催化剂以及脱保护剂的作用下与Boc-肌氨酸发生反应生成化合物BH-26。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，反应在-20℃至250℃下进行；其中，所述有机溶剂为含有1-20个碳原子的醚、醇、烷烃、芳香烃、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或者其混合物；所述催化剂为4-二甲氨基吡啶(DMAP)；所述缩合剂为1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)、1，3-二环己基碳二亚胺(DCC)、N，N′-二异丙基碳二亚胺(DIC)和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDC)；所用的脱保护剂为三氟乙酸(TFA)、钯碳(Pd/C)、氢氧化钯碳(Pd(OH)₂/C)、哌啶(Piperidine)和四丁基氟化铵(TBAF)；此外，所用碱中，无机碱为碳酸钾。

6.如权利要求1、2任一所述化合物或其药学上可接受的盐在制备抗癌药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述癌症为肝癌、肺癌、结肠癌、宫颈癌或胃癌。

8.药物组合物，其特征在于，所述组合物包含以治疗有效量存在的权利要求1和2化合物或其药学可接受的盐与至少一种药学可接受的赋形剂的混合物。

9.如权利要求8所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含至少一种常规抗癌药。

10.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述抗癌药选自环磷酰胺、5-氟尿嘧啶、紫杉醇、阿霉素、依托泊苷、伊立替康、奥沙利铂、顺铂或健择。