[发明专利]具有神经保护作用的化合物TVA-X及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有通式1结构的化合物或其药学上可接受的盐，其结构式为：

其中上述R结构式如下：

2.具有神经保护作用的化合物VA-06或其药学上可接受的盐，

3.如权利要求1或2所述的所述化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，加入辅料制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液、注射剂。

4.如权利要求2所述的化合物的制备方法，其特征在于该方法为：

将化合物VA-02溶于有机溶剂中，与N,N-二甲基间苯二胺在缩合剂的作用下生成VA-06；

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，反应在-20℃至250℃下进行；所述有机溶剂为含有1-20个碳原子的醚、醇、烷烃、芳香烃、酮、卤代烷、酰胺、腈、酯或其混合物；缩合剂为1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)、1-羟基苯并三唑(HOBT)和N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)。

6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，VA-02与N,N-二甲基间苯二胺的摩尔比为1:0.1～1:10；VA-02与缩合剂的摩尔比为1:0.1～1:10。

7.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备脑部神经损伤及其后遗症药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述脑部神经损伤疾病为脑中风、老年痴呆、帕金森氏病和脑外伤。

9.药物组合物，其特征在于，所述组合物包含以治疗有效量存在的权利要求1化合物或其药学可接受的盐与至少一种药学可接受的赋形剂的混合物。

10.如权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含至少一种治疗脑部神经损伤及其后遗症药物。

11.如权利要求10所述的组合物，其特征在于，所述治疗脑部神经损伤及其后遗症药物中选自磷酸川芎嗪、盐酸川芎嗪、依达拉奉、地塞米松、弥可保、尼膜同、脑活素低分子、GM1、右旋糖酐、B1、维生素B12、谷维素、辅酶A。