[发明专利]一种吡仑帕奈片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种吡仑帕奈片及其制备方法，该方法制备工艺简单可控，制得的片剂溶出度高，起效快，疗效稳定，属医药技术领域。

背景技术

吡仑帕奈是一种α-氨基-3-羟基-5甲基-4-异唑丙酸(AMPA)受体拮抗剂，它通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋 。2012年10月22日获FDA批准上市，这是FDA批准的首个具有该作用机制的抗癫痫药物。

吡仑帕奈是一种广受欢迎的抗癫痫药物，因为通过其他治疗方法，有很多的部分性发作患者不能得到有效控制。目前的一线抗癫痫药物通过抑制突触后谷氨酸AMPA受体发挥作用，而目前认为突触后谷氨酸AMPA受体参与了癫痫发作。3项临床试验结果显示，与服用安慰剂的患者相比，服用吡仑帕奈的患者可更好地控制癫痫发作。这是FDA批准的首个具有该作用机理的抗癫痫药物。

基于以上情况，本发明公开一种通过粉末直接压片或干法制粒压片制备得到的吡仑帕奈片，其制备工艺简单可控、可操作性高，适合大规模生产，制得的吡仑帕奈片外观优良，含量和溶出度均合格，不影响患者的服用顺应性，起效快，疗效稳定。

发明内容

本发明提供了一种吡仑帕奈片及其制备方法，该方法采用粉末直接压片的方法，工艺步骤简单，产品生产周期短，制备得到的产品外观优良，含量和溶出度均合格。

具体技术方案如下：

本发明提供一种吡仑帕奈片，其中，所述的片剂由稀释剂、润滑剂、崩解剂、干粘合剂及药学上可接受的辅料制成。

所述片剂重量百分比如下：

本发明所述的稀释剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、直压乳糖中的一种或几种；

所述的稀释剂优选微晶纤维素及乳糖；

所述的崩解剂为羧甲基淀粉纳、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；

所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅的一种或几种；

所述的干粘合剂优选聚乙烯吡咯烷酮PVPK30。

本发明的吡仑帕奈片剂所用辅料包括但不限于上述提及的种类。

本发明所述的吡仑帕奈片可通过粉末直接压片或干法制粒压片制备，具体制备工艺如下：

粉末直压法：将主药、稀释剂、干粘合剂及崩解剂分别过80目筛，分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，即得。

干法制粒法：将主药、稀释剂、干粘合剂及崩解剂分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀，压制成块，粉碎，过18目筛整粒；加入润滑剂混合均匀，压片即得。

本发明的吡仑帕奈片干法制粒时，螺杆转速为20-50rpm，优选为30-40rpm；

本发明的吡仑帕奈片干法制粒时，压辊转速转速为5-20rpm，优选为10-15rpm；

本发明的吡仑帕奈片干法制粒时，整粒目数为16-30目，优选为18-24目；

本发明的吡仑帕奈片干法制粒时，颗粒的粒径范围控制在16-40目之间；

本发明的吡仑帕奈片，其片重为80-250mg，硬度20-120N。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明作进一步地详细说明，但本发明的实施方式不限于此。其中“％”是指“重量％(w/w)”

实施例1

制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及羧甲基淀粉钠分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，使得片重为80-250mg，硬度20-120N。

实施例2

制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及低取代羟丙基纤维素分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，使得片重为80-250mg，硬度20-120N。

实施例3

制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及交联聚维酮分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，使得片重为80-250mg，硬度20-120N。

实施例4