[发明专利]螺吲唑氧化吲哚及其制备方法

权利要求书

1.如式1中Ⅰ所示的螺吲唑氧化吲哚，

其中：R¹为在氧化吲哚的5、6或者7位的取代基，且：当R¹为在氧化吲哚的5位时，是硝基或氟或氯或溴或甲基或甲氧基的任一种，当R¹为在氧化吲哚的6位或7位时，是溴；R²为5,6-二氟或5,6-二甲基或5,6-环戊基或5,6-二氧环戊基或7-甲氧基的任一种；R³为甲基或苄基。

2.权利要求1所述的螺吲唑氧化吲哚的制备方法，其特征如式2所示，

即将通式Ⅱ所示化合物、Ⅲ所示化合物溶于溶有氟试剂的有机溶剂中，反应物Ⅱ消失完，将反应混合物在减压下除去溶剂，柱层析洗脱得到目标化合物，反应物Ⅱ中：R¹为在吲哚的5、6或者7位的取代基，且：当R¹为在氧化吲哚的5位时，是硝基或氟或氯或溴或甲基或甲氧基的任一种；当R¹为在氧化吲哚的6位或7位时，是溴；R³为甲基或苄基的任一种；R²为5,6-二氟或5,6-二甲基或5,6-环戊基或5,6-二氧环戊基或7-甲氧基的任一种。

3.根据权利要求2所述的螺吲唑氧化吲哚的制备方法，其特征在于，TBAT作为氟试剂，以甲苯或四氢呋喃作为溶剂。

4.根据权利要求2所述的螺吲唑氧化吲哚的制备方法，其特征在于，氟化铯或氟化钾作为氟试剂，以乙腈或者四氢呋喃为溶剂。

5.根据权利要求3所述的螺吲唑氧化吲哚的制备方法，其特征在于所述化合物Ⅱ、化合物Ⅲ与氟试剂的摩尔比为Ⅱ：Ⅲ：氟试剂= 1:1.2:2，四氢呋喃溶液浓度为0.1 M。

6.根据权利要求2至5任一项所述的螺吲唑氧化吲哚的制备方法，其特征在于，硅胶柱层析所用的洗脱液为石油醚与乙酸乙酯的混合溶剂，且体积比V_石油醚:V_乙酸乙酯= 25:1～10:1。