[发明专利]一种4位,7位双取代的橙皮素衍生物及其制备和作为抗类风湿关节炎的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201710102995.6 申请日: 2017-04-18
公开(公告)号: CN106928178B 公开(公告)日: 2019-05-28
发明(设计)人: 李俊;张义龙;黄成;马陶陶;李增;孟晓明;孙正浩 申请(专利权)人: 安徽医科大学
主分类号: C07D311/68 分类号: C07D311/68;A61P19/02;A61P29/00
代理公司: 安徽合肥华信知识产权代理有限公司 34112 代理人: 龚存云
地址: 230032 安*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 橙皮 衍生物 及其 制备 作为 类风湿 关节炎 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种4位,7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物的制备方法,其结构式为式I所示 :

式I;

其特征在于,该4位,7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物的制备方法,主要合成路线为:

式Ⅰ,

具体操作步骤如下:

(1)将橙皮素与2倍量的溴乙酸乙酯在弱碱作用下室温搅拌后得到7-OH取代产物;

(2)将步骤(1)所得产物与5-6倍量对氯苯乙胺,在加热条件下,进行胺解和缩合反应,得到终产物是4位和7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物

式I。

2.根据权利要求1所述的4位,7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中弱碱为K2CO3,取代反应的温度为室温,搅拌反应时间为18-22min,反应溶剂为DMF。

3.一种如权利要求1所述的4位和7位双对氯苯乙胺取代的橙皮素类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(2)中溶剂为乙醇;胺解反应和缩合反应温度为77-79℃。

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