[发明专利]一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201710103107.2 | 申请日: | 2017-02-24 |
公开(公告)号: | CN108503678A | 公开(公告)日: | 2018-09-07 |
发明(设计)人: | 刘牧龙;左小峰;蔡青青 | 申请(专利权)人: | 深圳曜曦生命科技有限公司 |
主分类号: | C07H17/04 | 分类号: | C07H17/04;C07H1/08;C07D311/94;A61K31/7048;A61P29/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;罗文锋 |
地址: | 518067 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环烯醚萜类化合物 制备方法和应用 过滤液 本发明化合物 醋酸乙酯萃取 急性炎症反应 柱分离纯化 回流提取 静置沉淀 三氯甲烷 镇痛作用 液浓缩 乙醇水 等色 硅胶 全草 制法 萃取 过滤 | ||
1.一种环烯醚萜类化合物,其结构如式I所示:
式I
或其可药用盐
其中:
R2为COOR5,R5为C1-C6烷基,R3为羟基或C1-C6烷氧基,且R4为R6-OH,R6为C1-C6亚烷基、亚杂环基或亚苯基;
或者R2、R3结合为具有5-7个环原子的内酯,且R4为C1-C6亚烷基OC(O)R7,R7为C1-C6烷基或C6-C10芳基;
R1 为糖基,优选糖基选自葡萄糖基、半乳糖基、甘露糖基、阿拉伯糖基、木糖基、核糖基、来苏糖基和夫糖基或其他多羟基化合物基团。
2.根据权利要求1中所述的化合物,R5为C1-C4烷基;R3为C1-C4烷氧基;其中R5+R3的碳链总数为3~7。
3.根据权利要求1中所述的化合物,R7为C1-C3烷基。
4.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1) 黄毛耳草带根全草或有效部位,如根、茎、叶,用乙醇水溶液回流提取,合并提取液,过滤,回收乙醇,静置沉淀,过滤,得过滤液;
(2) 过滤液依次用三氯甲烷、醋酸乙酯萃取,合并相同萃取液,得萃取后水层液;
(3) 水层液浓缩至干,加甲醇溶解,硅胶拌样,挥发甲醇至干,上硅胶色谱柱分离,三氯甲烷-甲醇梯度洗脱,分别收集并合并含主要成分的馏分,回收溶剂至干,甲醇分别溶解后上Sephadex LH-20柱纯化,以甲醇洗脱,分别收集合并含主要成分的馏分,结晶,过滤,甲醇清洗结晶;结晶复用甲醇溶解,重结晶,过滤,甲醇冲洗,干燥,得化合物,其中包括化合物1和化合物2:
化合物1;
化合物2。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)乙醇水溶液为0-100%乙醇水溶液。
6.权利要求1所述化合物在制备治疗疼痛的药物中的应用。
7.权利要求1所述化合物在制备治疗或消除急性炎症药物中的应用。
8.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1所述化合物。
9.一种用于治疗疼痛药物组合物,其特征在于,含有治疗有效量的权利要求1所述化合物和药学上可接受的载体。
10.一种用于治疗或消除急性炎症药物组合物,其特征在于,含有治疗有效量的权利要求1所述化合物和药学上可接受的载体。
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