[发明专利]一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种环烯醚萜类化合物及其制备方法和应用。制法：(1)全草乙醇水回流提取，回收乙醇，静置沉淀，过滤，得过滤液；(2) 过滤液依次用三氯甲烷、醋酸乙酯萃取，得萃取后水层液。(3) 水层液浓缩至干，硅胶、Sephadex LH‑20等色谱柱分离纯化，结晶，得到本发明化合物。本发明所述化合物具有良好的镇痛作用和消除急性炎症反应的作用。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及从植物中提取的环烯醚萜化合物及其制备方法和应用。

背景技术

茜草科耳草属植物在我国有50多种，其20多种药用，大多为清热解毒类中药，用于治疗感冒，多种炎症及癌症。黄毛耳草(Herba hedyotids chrysotrichae)又名石打穿，用于治疗病毒性肝炎、跌打损伤、小儿急性肾炎、风湿性关节炎、疮疔肿痛和各种癌症。

发明内容

本发明从植物中提取出具有生物活性的环烯醚萜类化合物，并提供了其在制备治疗疼痛或急性炎症的药物中的应用。具体地说，本发明提供了环烯醚萜类化合物，其结构如式I所示：

式I

或其可药用盐

其中：

R₂为COOR₅，R₃为羟基或烷氧基，可以是C₁-C₆烷氧基，例如C₁-C₄烷氧基或C₁-C₃烷氧基，且R₄为R₆-OH；

或者R₂、R₃结合为内酯，可以是具有5-7个环原子的内酯，例如具有5、6或7个环原子的内酯，且R₄为C₁-C₆亚烷基OC(O) R₇，其中的亚烷基例如C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆亚烷基，如亚甲基；

R₁ 为糖基，优选糖基选自葡萄糖基、半乳糖基、甘露糖基、阿拉伯糖基、木糖基、核糖基、来苏糖基和夫糖基或其他多羟基化合物基团；

R₅为C₁-C₆烷基，例如C₁-C₄烷基或C₁-C₃烷基，如甲基；R₆为C₁-C₆亚烷基、亚杂环基或亚苯基，所述亚烷基例如C₁、C₂、C₃、C₄、C₅、C₆亚烷基，如亚甲基；R₇为C₁-C₆烷基或C₆-C₁₀芳基，所述烷基例如C₁-C₄烷基或C₁-C₃烷基，如甲基，所述芳基例如苯基、萘基。

所述化合物例如：

化合物1

化合物2

在一个实施方案中，所述化合物是化合物1和/或化合物2。

在另一个实施方案中，所述化合物是化合物1和/或化合物2以外的式I化合物。

本发明还提供了上述化合物的制备方法，包括如下步骤：