[发明专利]一种哒嗪酮类化合物及其合成方法

说明书

本发明涉及一种哒嗪酮类化合物及其合成方法，所述的化合物的通式如下：其中，R¹为C1‑C4烷基或卤素；R²为C1‑C4烷基或卤素；R³为直链脂肪胺或环胺或丙巯基或芳香甲氧基；R⁴为卤素或丙巯基；制备时，首先将卤代乙酰卤与苯经过傅－克反应合成α‑卤代苯乙酮，再与4,5‑二氯‑3(2H)‑哒嗪酮经过取代反应合成中间体，生成的中间体在碱性试剂催化下，与亲核试剂如脂肪胺或环状脂肪胺或丙硫醇发生取代反应合成哒嗪酮类化合物。与现有技术相比，本发明整个工艺流程简单，可重复性好，原料简单易得，适用范围广，具有很好的应用前景。

技术领域

本发明属于有机化学合成技术领域，涉及一种哒嗪酮类化合物及其合成方法。

背景技术

农药(Pesticides)主要是指用来防止农林牧业生产中的各种病害(害虫、害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠类)和调节植物生长的化学药物。然而，传统农药的大规模使用给环境带来的负面影响和导致病原微生物和害虫的耐药性使其应用能力大打折扣，若少用农药则有害生物不能有效的防治，常常造成农业减产，直接影响到国民经济的发展。

哒嗪类化合物是一类具有高效除草、杀虫杀螨、植物生长调节等活性的杂环化合物，不少品种还具有低毒、低残留的特点。目前，哒嗪酮类化合物被广泛应用于农作物害虫及病菌的防治，已获得许多商品化的农药品种。1949年，Schoene和Hoffmann首次报道4-羟基哒嗪酮具有强烈抑制植物细胞分裂的特性，并作为植物生长调节剂应用在农业生产中。哒嗪酮类农药具有活性高、对环境友好等特点，在害虫综合防治和降低农药对环境污染方面发挥着重要作用，是近年国内外研究的热点之一，其具有良好生物活性，已成为一类极具开发潜力和研究价值的杂环化合物。但哒嗪类化合物在长期使用过程中，害虫及病菌对其抗药性不断增强，使其在农业上的应用受到限制。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种工艺流程简单，适用范围广泛的哒嗪酮类化合物。

本发明的另一个目的就是提供上述哒嗪酮类化合物的合成方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种哒嗪酮类化合物，该化合物的通式如下：

其中，R¹为C1-C4烷基或卤素；R²为C1-C4烷基或卤素；R³为直链脂肪胺或环胺或丙巯基或芳香甲氧基；R⁴为卤素或丙巯基。

一种哒嗪酮类化合物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：

(1)α-卤代苯乙酮的制备：

将卤代乙酰卤与苯在路易斯酸的催化作用下，于冰水浴中反应，合成α-卤代苯乙酮；

(2)4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-哒嗪酮的制备：

将合成的α-卤代苯乙酮与碱性催化剂、4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮加入到溶剂中，经反应合成4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-哒嗪酮；

(3)4-氯-5-羟基-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基)]-3(2H)-哒嗪酮的制备：

将合成的4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-哒嗪酮与氢氧化物在溶剂中加热反应，后经酸化，合成4-氯-5-羟基-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基)]-3(2H)-哒嗪酮；

(4)哒嗪酮类化合物的合成：