[发明专利]七元环小檗碱类似物及其药物组合物在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用有效
申请号: | 201710104481.4 | 申请日: | 2017-02-24 |
公开(公告)号: | CN108498518B | 公开(公告)日: | 2022-10-21 |
发明(设计)人: | 朱维良;施菊妹;李波;陈格格;徐志建;张勇;胡亮凝;李钊;邹坤;蔡婷婷;陈凯先 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;上海市第十人民医院 |
主分类号: | A61K31/55 | 分类号: | A61K31/55;A61P35/00 |
代理公司: | 华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人: | 生启 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 七元环小檗碱 类似物 及其 药物 组合 制备 治疗 多发性 骨髓瘤 中的 应用 | ||
1.七元环小檗碱类似物在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用,其特征在于,所述七元环小檗碱类似物具有如下通式:
或;
式中,代表双键或单键;
R2为位于苯环D上的1~4个相同或不同的取代基,R2独立地表示氢或C1-6烷氧基;
R4为氢或卤素;
R5为位于B环上的1~3个相同或不同的取代基,R5独立地表示氢或羟基。
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R2独立地表示氢或C1-3烷氧基;R4为氢、F、Cl、Br或I。
3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,B环上的为双键。
4.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述七元环小檗碱类似物选自如下结构式中的一种:
或
。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述七元环小檗碱类似物选自如下结构式中的一种:
或。
6.七元环小檗碱类似物在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用,其特征在于,所述七元环小檗碱类似物的结构式如下:
、
或
。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述七元环小檗碱类似物选自如下结构式中的一种:
或。
8.如权利要求1~7任一项所述的七元环小檗碱类似物与非特异性化疗药物在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用,所述非特异性化疗药物选自马法兰、阿霉素和环磷酰胺中的至少一种。
9.如权利要求1~7任一项所述的七元环小檗碱类似物与糖皮质激素在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用。
10.如权利要求1~7任一项所述的七元环小檗碱类似物与靶向药物在制备治疗多发性骨髓瘤的药物中的应用,所述靶向药物选自硼替佐米、卡非佐米、沙利度胺、来那度胺和泊马度胺中的至少一种。
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