[发明专利]一种治疗糖尿病及其并发症的药物控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗糖尿病及其并发症的药物控释制剂，其特征在于，按重量份计，由下述组分制成：中药原料提取物3～5份，润滑剂0.05～0.15份，增塑剂0.05～0.15份，表面活性剂0～1份、包衣溶液50-95份。

2.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于：所述的润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸蔗糖酯或二氧化硅。

3.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于：所述的增塑剂为柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、甘油、丙二醇或蓖麻油。

4.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于：所述的表面活性剂为吐温、司盘或十二烷基硫酸钠。

5.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于：所述的包衣溶液包括控释材料、溶剂、助渗剂、致孔剂、药物载体、膨胀材料。

6.根据权利要求5所述的控释制剂，其特征在于：所述的控释材料为虫胶、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素苯三酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、醋酸纤维素酞酸酯或聚乙烯醇酞酸酯中的一种或几种；所述的溶剂为水、30wt％的氨水、乙醇、丙酮或乙醚；所述的助渗剂包括氯化钠、乳糖、蔗糖、葡萄糖、氯化钾、甘露醇、果糖中的一种或几种；所述的致孔剂包括甘露醇、聚乙二醇类、甘油、尿素、水溶性无机盐、小分子糖类中的一种或几种；所述的药物载体和膨胀材料包括羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、磷酸氢二钠、阿拉伯胶、卡波姆中的一种或几种。

7.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于：所述治疗糖尿病及其并发症的中药原料提取物由下述重量份的中药材制成：黄连(苗语：王连茎)277份，红芪(苗语：豆淆)833份，地黄(苗语：肥嗒)833份，姜黄(苗语：窝哈)833份，黄芩(苗语：额嘎)555份。

8.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于：所述中药原料提取物制备工艺为：

1)按配方取黄连、姜黄以60％乙醇为溶媒，浸泡60分钟，加热回流提取三次，第一次溶媒用量为药材重量的8～I0倍，第一次提取60分钟，第二、三次溶媒用量为药材重量的5～6倍，第二、三次各提取50分钟，合并药液，滤过，回收乙醇，浓缩，滤过，稠膏加水加热溶解后，抽滤，滤液过大孔吸附树脂柱，先用水洗脱至糖的反应呈阴性，再用乙醇洗脱,回收乙醇，浓缩至相对密度在60℃时为1.10～1.25，真空干燥，粉碎，备用；

2)按配方取红芪、地黄与黄连、姜黄药渣以水为溶媒，浸泡60分钟，加热回流提取二次，第一次溶媒用量为药材重量的8～10倍，第一次提取80分钟，第二次溶媒用重量为药材量的5～6倍，第二次提取60分钟，合并药液，滤过，静置24小时，滤过，浓缩至原体积的1/2，用无机陶瓷膜进行过滤，过滤速度为8～12L/h,收集滤液，浓缩至相对密度在60℃时为1.10～1.25，真空干燥，粉碎，备用；

3)按配方取黄芩以60％乙醇为溶媒，第一次溶媒用量为药材重量的6-8倍，浸泡60分钟，加热回流提取，第一次I20分钟，第二次溶媒用量为药材重量的5～6倍，加热回流提取，第二次100分钟，合并药液，滤过；回收乙醇，浓缩，稠膏加水加热溶解后，抽滤，滤液过大孔吸附树脂柱，先用水洗脱至糖的反应呈阴性，再用乙醇洗脱,回收乙醇，浓缩得提取物，浓缩至相对密度在60℃时为1.10～1.25，真空干燥，粉碎，与上述提取物合并混匀即得。

9.根据权利要求1所述的控释制剂，其特征在于：所述控释片的制备方法为：

(1)片心的制备方法：将中药原料提取物和增塑剂、表明活性剂充分混合；加入水制成软材，边制备边搅拌至轻压成团一触即开为度；过18目筛制粒；颗粒在60℃的烘箱内烘干；干颗粒以20目筛整粒；称重，计算收率；按处方比例加入润滑剂，混合均匀；12mm浅凹冲压片。

(2)包衣液的制备方法：将控释材料粉碎，过100目筛；其余包衣液材料混合均匀，加入控释材料细粉，混匀后，加入溶剂混合，得到所需的包衣液。

(3)包衣：将片芯放入糖衣锅中旋转，吹热风，预热片芯；开动空气泵，调节喷雾气流压力；用喷枪在滚动得片面喷包衣液；边喷边控制包衣增重3％～5％；喷完后，50℃干燥6小时，机械或者激光打上孔径为0.1～0.5mm的释药孔即得。