[发明专利]一种CDK4/6抑制剂与雌激素受体拮抗剂联合在制备治疗乳腺癌的药物中的用途在审

专利信息
申请号: 201710110542.8 申请日: 2017-02-28
公开(公告)号: CN107137409A 公开(公告)日: 2017-09-08
发明(设计)人: 孙飘扬;曹国庆;马珂;张扬;杨昌永;张连山 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司
主分类号: A61K31/519 分类号: A61K31/519;A61K31/565;C07D471/04;A61P35/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 cdk4 抑制剂 雌激素 受体 拮抗剂 联合 制备 治疗 乳腺癌 药物 中的 用途
【权利要求书】:

1.化合物A或其可药用盐与雌激素受体拮抗剂联合在制备治疗乳腺癌的药物中的用途,

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述雌激素受体拮抗剂选自他莫昔酚、氟维司群中一种或几种,优选氟维司群。

3.根据权利要求1所述的用途,其中所述的乳腺癌为雌激素受体阳性(ER+)的乳腺癌。

4.根据权利要求1所述的用途,其中所述的乳腺癌为人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的乳腺癌。

5.根据权利要求1所述的用途,其中所述的乳腺癌为局部晚期或转移性乳腺癌。

6.根据权利要求1所述的用途,其中所述的化合物A的可药用盐为羟乙基磺酸盐。

7.根据权利要求6所述的用途,其中所述的羟乙基磺酸盐以I型结晶形式存在,使用Cu-Ka辐射,得到以2θ角度和晶面间距表示的X-射线粉末衍射图谱,所述I型结晶具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱,其中在约4.17(21.17),8.26(10.69),9.04(9.77),10.78(8.20),12.38(7.14),14.01(6.32),18.50(4.79),18.89(4.70),20.69(4.29),21.58(4.11),23.87(3.73)和28.15(3.17)有特征峰。

8.根据权利要求1所述的用途,其中化合物A或其可药用盐的每日用量(以化合物A计)范围是0.1mg/kg~1000mg/kg,优选0.5~10mg/kg,更优选0.5~5mg/kg。

9.根据权利要求1所述的用途,其中化合物A或其可药用盐的每日用量1mg~1000mg,优选10~500mg,最优选30至300mg。

10.根据权利要求1所述的用途,其中所述雌激素受体拮抗剂的每次用量为1~2000mg,优选10~1000mg,更优选100~1000mg。

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