[发明专利]丙泊酚聚乙二醇缀合前药的制备与应用

权利要求书

1.一种丙泊酚聚乙二醇缀合物前药，其结构式为：

其中，

n是的整数；

a、b、c和d各为的整数；

v、w、x和y相同或不同，各为的整数；以及AA选自甘氨酸、丙氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、缬氨酸、组氨酸、亮氨酸、色氨酸、苏氨酸或蛋氨酸残基或其缩合形成的小分子寡肽基团。

2.权利要求1的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药，其中v、w、x和y各为1。

3.权利要求1的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药，其中n是的整数。

4.权利要求1的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药，其中AA为甘氨酸残基。

5.权利要求1的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药，其中a、b、c和d各为的整数。

6.制备权利要求任一项的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药的方法，它包括如下步骤：以水溶性mPEG为载体，对其进行改性，得到mPEG羧酸衍生物，再与丙泊酚连接制备而成。

7.制备权利要求任一项的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药的方法，它包括如下步骤：对亲水性的聚乙二醇进行改性，引入活性官能团羧基，同时丙泊酚与氨基酸或寡肽反应成酯，然后丙泊酚氨基酸酯再与聚乙二醇酸的羧基结合。

8.药物组合物，它包含权利要求任一项的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药以及药用辅料。

9.权利要求8的药物组合物，它为注射液、冻干粉针或植入剂。

10.权利要求任一项的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药在制备用于全身麻醉的诱导和维持的药物中的用途。

11.权利要求任一项的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药在制备用于镇静或催眠的药物中的用途。

12.权利要求任一项的丙泊酚聚乙二醇缀合物前药在制备用于局部镇痛的药物中的用途。