[发明专利]一种富勒烯衍生物及其制备方法和其在化疗保护中的应用有效
申请号: | 201710121288.1 | 申请日: | 2017-03-02 |
公开(公告)号: | CN108530309B | 公开(公告)日: | 2021-02-26 |
发明(设计)人: | 王春儒;周悦;甄明明 | 申请(专利权)人: | 北京福纳康生物技术有限公司 |
主分类号: | C07C227/18 | 分类号: | C07C227/18;C07C229/08;C07C229/26;A61P39/06;A61P9/00;A61P1/16;A61P13/12;A61P7/00;A61P7/06 |
代理公司: | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人: | 刘元霞;牛艳玲 |
地址: | 100085 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 富勒烯 衍生物 及其 制备 方法 化疗 保护 中的 应用 | ||
1.一种富勒烯衍生物,其平均分子式为C2n(OH)x(AA)y;其中,n为整数,20≤n≤50;5≤x≤30;6≤y≤18;其中,OH代表羟基,AA代表水溶性氨基酸;羟基和水溶性氨基酸均连接于富勒烯上;
所述水溶性氨基酸为丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸、精氨酸、赖氨酸和天冬氨酸中的至少一种。
2.如权利要求1所述的富勒烯衍生物,其特征在于,28≤n≤40。
3.如权利要求2所述的富勒烯衍生物,其特征在于,30≤n≤37。
4.如权利要求3所述的富勒烯衍生物,其特征在于,n为30或35。
5.如权利要求1所述的富勒烯衍生物,其特征在于,5≤x≤20。
6.如权利要求5所述的富勒烯衍生物,其特征在于,7≤x≤15。
7.如权利要求1所述的富勒烯衍生物,其特征在于,6≤y≤15。
8.如权利要求7所述的富勒烯衍生物,其特征在于,6≤y≤12。
9.如权利要求1所述的富勒烯衍生物,其特征在于,所述水溶性氨基酸为丙氨酸、丝氨酸和赖氨酸中的至少一种。
10.如权利要求1-9任一项所述的富勒烯衍生物,其水合半径范围为1-1000nm。
11.如权利要求10所述的富勒烯衍生物,其水合半径范围为80-500nm。
12.如权利要求11所述的富勒烯衍生物,其水合半径范围为100-200nm。
13.一种制备权利要求1-12任一项所述富勒烯衍生物的方法,所述富勒烯衍生物是通过羟基和水溶性氨基酸修饰富勒烯得到的。
14.如权利要求13所述的方法,其特征在于,将富勒烯固体粉末与水溶性氨基酸在碱性溶液下反应,或者将富勒烯的有机溶液与水溶性氨基酸的碱溶液在相转移催化剂下进行反应。
15.如权利要求14所述的方法,其特征在于,包括如下步骤:
1)配制水溶性氨基酸的碱溶液;
2)将步骤1)的碱溶液与醇混合;
3)将步骤2)得到的混合溶液加入到含有富勒烯的有机溶剂中反应。
16.如权利要求15所述的方法,其特征在于,所述碱溶液中碱的质量分数为15~60%;
所述水溶性氨基酸与碱的摩尔比为1:1~5;
所述水溶性氨基酸与富勒烯的摩尔比为10~1000:1;
所述碱溶液与醇的体积比为1:1~10。
17.如权利要求16所述的方法,其特征在于,所述碱溶液中碱的质量分数为28~40%。
18.如权利要求16所述的方法,其特征在于,所述水溶性氨基酸与碱的摩尔比为1:1.15~3。
19.如权利要求16所述的方法,其特征在于,所述水溶性氨基酸与富勒烯的摩尔比为20~500:1。
20.如权利要求19所述的方法,其特征在于,所述水溶性氨基酸与富勒烯的摩尔比为50~100:1。
21.如权利要求16所述的方法,其特征在于,所述碱溶液与醇的体积比为1:1~6。
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