[发明专利]一种新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201710130807.0 | 申请日： | 2017-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN106966953A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 曹永凯;吴正治;千胜勋;金庆满 | 申请（专利权）人： | 深圳市老年医学研究所 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07D215/38;C07D277/82;C07D209/42;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/30;A61P15/10;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京华智则铭知识产权代理有限公司11573 | 代理人： | 陈向敏 |
| 地址： | 518020 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 新型 多巴胺 d3 受体 选择性 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：
(1)将哌嗪类化合物、N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺、K2CO3和NaI溶于乙腈中，回流反应6-8小时，生成哌嗪-领苯二甲酰亚胺，反应式如下：
(2)将哌嗪-邻苯二甲酰亚胺用乙醇溶解，加入Hydrazine,在60℃回流反应6-8小时，得到哌嗪-脂肪胺，反应式如下：
(3)将芳香胺逐滴加入到CDI的DCM溶液中，室温反应6h，TLC检测反应完全后，挥发干溶剂，加入哌嗪-脂肪胺、DIEA后用乙腈溶解，回流反应6-8小时，使用TLC检测反应，得到终产物哌嗪-脲类化合物，反应式如下：
2.根据权利要求1所述的新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，嗪类化合物、N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺、K2CO3和NaI的摩尔比为1：1.05:3:0.3。
3.根据权利要求1所述的新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，哌嗪-邻苯二甲酰亚胺和Hydrazine的摩尔比为1:3。
4.根据权利要求1所述的新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，芳香胺、CDI、哌嗪-脂肪胺和DIEA的摩尔比为1：1.4:1：1.6。
5.一种新型多巴胺D3受体选择性配体的应用，其特征在于，所述新型多巴胺D3受体选择性配体用于治疗神经精神类疾病。
6.根据权利要求2所述的新型多巴胺D3受体选择性配体的应用，其特征在于，神经精神类疾病包括帕金森病、运动功能障碍、情感和动机障碍、性功能障碍、精神分裂症、药物依赖和药物成瘾。
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