[发明专利]一种超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

步骤1，将叶酸溶于N,N二甲基甲酰胺中，加入N-羟基琥珀酰亚胺和N,N’二环己基碳二亚胺，在5℃-50℃下搅拌反应，再加入氨基环糊精继续反应，其中叶酸、N-羟基琥珀酰亚胺、N,N’二环己基碳二亚胺、氨基环糊精的摩尔比为(1-10):1:1:10；

步骤2，将步骤1得到的反应液旋转蒸干，得干燥物，干燥物用水溶解后过滤得澄清滤液，澄清滤液旋转蒸干后，将干燥物溶于丙酮中，过滤后将滤饼再溶于丙酮中，过滤，得滤饼，将其干燥，得叶酸偶联环糊精；

步骤3，将叶酸偶联环糊精和血卟啉混合后用水溶解，在5℃-50℃条件下避光搅拌反应，其中叶酸偶联环糊精和血卟啉的摩尔比为(5-10):1；

步骤4，将步骤3得到的反应液旋转蒸干，得干燥物，干燥物用乙醇溶解后过滤得滤饼，将滤饼再用乙醇溶解后过滤，去除滤液，得滤饼，滤饼干燥得到叶酸偶联环糊精血卟啉包合物；

步骤5，将叶酸偶联环糊精血卟啉包合物和三氯叔丁醇加入到注射用水中，搅拌溶解，过滤，调节pH至6-7，灭菌即得超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂，其中，以包合的血卟啉计算，叶酸偶联环糊精血卟啉包合物和三氯叔丁醇的摩尔比为5:(4-8)。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1中，所述的搅拌反应时间为0.5h-5h，加入氨基环糊精后继续反应时间为12h-48h。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤3，所述的搅拌反应时间为12h-96h。

4.根据权利要求1-3任一所述的制备方法制得的超声治疗用肿瘤靶向型血卟啉注射剂。