[发明专利]具有经皮给药功能的金纳米棒-脂质聚合物囊泡及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710146737.8 申请日: 2017-03-13
公开(公告)号: CN106821986B 公开(公告)日: 2020-02-07
发明(设计)人: 彭丽华;牛杰 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K48/00;A61K41/00;A61K31/7088;A61P35/00
代理公司: 33200 杭州求是专利事务所有限公司 代理人: 邱启旺
地址: 310058 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 具有 功能 纳米 聚合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种具有经皮给药功能的金纳米棒-脂质聚合物囊泡的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:

取浓度为0.1-1mg/mL的脂质聚合物囊泡和浓度为0.1-1mg/mL的金纳米棒按照质量比1:1组成的混合物0.01-1重量份,加入到100重量份的浓度为1-10mg/mL十二烷基硫酸钠水溶液中;在超声作用下滴加水,滴加的水占滴加前的总体积百分分数为1%-10%,进行第一次乳化,随后将所得到的乳化液在超声作用下滴加到浓度为1-10mg/mL的聚乙烯醇水溶液中进行第二次乳化,直到反应溶液完全乳化并均匀分散在聚乙烯醇水溶液中,不出现分层,再放置于8000~14000Da透析袋中进行透析,即得负载金纳米棒-脂质聚合物囊泡;

其中,所述金纳米棒的接枝率为1%-50%;所述金纳米棒的粒径为1-20 nm;

其中,所述脂质聚合物囊泡的制备过程如下:

在脉冲超声下,将聚合物PSAA与超纯水按照质量比为1:1~1:10的比例混合搅拌,加入按任意比混合的二油酰磷脂酰乙醇胺和(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺作为表面活性剂,表面活性剂与聚合物PSAA和超纯水的混合溶液的质量比为0.01%-1%,制备得脂质聚合物囊泡;

所述聚合物PSAA的分子量为1 KDa-100 Kda;

所述聚合物PSAA制备过程如下:

将烯丙醇、过氧化二异丙苯和苯乙烯加入到反应器中,以氮气为保护剂,其中烯丙醇和苯乙烯作为反应原料,两者质量配比为1:1~10:1;过氧化二异丙苯作为引发剂,加入量为反应原料质量的0.1%-10%,反应温度为50℃~150℃,反应时间为1h-10h,最终制得聚合物PSAA。

2.一种携载药物的金纳米棒-脂质聚合物囊泡,包括药物和载体,其特征在于,所述载体为权利要求1所述的制备方法制备得到的金纳米棒-脂质聚合物囊泡,药物包裹在囊泡中。

3.如权利要求2所述的携载药物的金纳米棒-脂质聚合物囊泡,其特征在于,所述金纳米棒-脂质聚合物囊泡的粒径为50 nm-200 nm。

4.如权利要求2所述的携载药物的金纳米棒-脂质聚合物囊泡,其特征在于,所述药物为DNA、siRNA或miRNA基因类药物,所述基因类药物为siRNA BRAF、siRNA VEGF、miRNA Let-7b、siRNAc-Myc、siRNA PGP中的一种或多种。

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