[发明专利]一种用于预防和治疗缺血性脑卒中的药物及其用途在审
申请号: | 201710148740.3 | 申请日: | 2017-03-13 |
公开(公告)号: | CN106831686A | 公开(公告)日: | 2017-06-13 |
发明(设计)人: | 安宁;张宇;战海艳;姚冬杰;梁爽;崔江河 | 申请(专利权)人: | 牡丹江医学院 |
主分类号: | C07D311/60 | 分类号: | C07D311/60;A61K31/352;A61P9/10 |
代理公司: | 北京华创博为知识产权代理有限公司11551 | 代理人: | 张波涛,管莹 |
地址: | 157000 黑*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 预防 治疗 缺血性 脑卒中 药物 及其 用途 | ||
技术领域
本发明涉及医药技术领域,具体涉及一种用于预防和治疗缺血性脑卒中的药物。
背景技术
脑血管疾病(脑卒中)为脑血管阻塞或破裂引起脑部血流受阻所致病症,分缺血性脑卒中和出血性脑卒中。据报道我国城镇和乡村人群抽样调查结果表明,年发病率分别为219/10万和185/10万,死亡率为116/10万和141.8/10万,且趋年轻化。我国每年新发脑卒中病人约150~200万人,其中缺血性脑卒中约占脑卒中病例的60~80%。1992年我国城乡人口死亡原因中,脑卒中均排在第二位,占死亡总人数的21.13%和16.18%。
缺血性脑卒中又称脑缺血,是最常见的脑卒中类型,是以脑循环血流量减少为主要病理特征的中枢神经系统疾病,发病率高、致残率高、死亡率高,对人类的健康造成严重威胁,特别是老年人的健康和生活质量,已经成为全球社会健康资源的巨大负担。目前国内外应用于治疗缺血性脑血管病的有效药物较少。循证医学已经证实脑缺血发生后快速恢复脑血流量治疗的有效性。超早期静脉溶栓可以复通血管,恢复血供,从而达到限制梗死区域的扩大和保护半暗带区域的目的。
然而,由于缺血性脑血管病发病机制复杂,临床治疗尚缺乏有效的药物,现已成为当今世界医学界研究的重点,因此积极研发治疗药物具有重要的临床意义。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术缺陷,提供一种治疗缺血性脑卒中的药物。
本发明提供了一种式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、消旋混合物:
其中:
R1表示任选经取代的(C1-6)烷基;
R2、R3各自独立地表示氢、任选经取代的(C1-6)烷基、任选经取代的(C6-C10)芳基(C1-2)烷基、任选经取代的(C3-C10)杂芳基(C1-2)烷基;
R4表示氢、羟基、氰基、硝基、氨基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基羰基、(C1-4)烷基磺酰基或(C1-4)烷氧基羰基;
L表示-(CR5R6)s(CR7R8)t-,其中R5、R6、R7、R8各自独立地选自氢或(C1-4)烷基,或者R5和R6与其所连接的碳原子共同形成任选经取代的(C3-C7)环烷基;
s表示0、1或2;
t表示1、2、3、4、5、或6;
n表示0、1、2或3。
在一个实施方案中,R1表示经取代的(C1-6)烷基,所述取代基选自卤素、羟基、氧代、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基羰基、(C1-4)烷基磺酰基、(C1-4)烷基磺酰氨基、(C3-C10)杂环烷基。
在一个实施方案中,R2、R3各自独立地表示是经取代的(C1-6)烷基、经取代的(C6-C10)芳基(C1-2)烷基、经取代的(C6-C10)杂芳基(C1-2)烷基,所述取代基选自卤素、羟基、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基羰基。
在一个实施方案中,R5和R6与其所连接的碳原子共同形成任选经取代的(C3-C7)环烷基,所述取代基选自卤素、羟基、氧代、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基羰基、(C1-4)烷基磺酰基、(C1-4)烷基磺酰氨基、(C3-C10)杂环烷基。
在一个实施方案中,L表示-(CH2)m-。
在一个实施方案中,L表示
在一个实施方案中,所述(C6-C10)芳基选自苯基和萘基。
在一个实施方案中,所述(C3-C10)杂芳基选自吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻吩基、呋喃基、异噁唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基。
在一个实施方案中,所述(C3-C10)杂环烷基选自四氢吡喃基、四氢呋喃基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基。
在一个实施方案中,所述卤素选自氟、氟、溴及碘。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于牡丹江医学院,未经牡丹江医学院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710148740.3/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。