[发明专利]一个羟基丙酸化合物及其制备方法和医药用途有效

专利信息
申请号: 201710150154.2 申请日: 2017-03-14
公开(公告)号: CN106905159B 公开(公告)日: 2019-10-08
发明(设计)人: 肖怀;郭娜娜;洪杏芳;罗晴;巫秀美;施贵荣;刘光明 申请(专利权)人: 大理大学
主分类号: C07C69/675 分类号: C07C69/675;C07C67/48;A61K31/222;A61P39/06;A61P1/16;A61P25/28;A61P9/00;A61P17/18;A61P3/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 671003 云南省*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一个 羟基 丙酸 化合物 及其 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.具有式(I)所示结构的羟基丙酸化合物或其可药用盐:

其中,式(I)化合物的名称为:(S)-2-羟基丙酸-(3,4-二羟基苯基)乙酯。

2.一种权利要求1所示式(I)化合物的制备方法,其特征是所述制备方法包括以下步骤:

(1)经粉碎的喙尾琵琶甲虫体,用75%-100%醇溶剂浸泡提取3次,每次浸泡12-48小时;合并提取液,减压浓缩得粗浸膏;其中,醇溶剂中的醇是指甲醇、乙醇中的一种或两种;

(2)将步骤(1)中得到的粗浸膏混悬于水中,依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取,浓缩回收溶剂;

(3)将步骤(2)得到的乙酸乙酯部位经硅胶柱层析分离,以石油醚-丙酮系统梯度洗脱,得FrC1~FrC11流分;

(4)取步骤(3)得到的FrC3流分,先经硅胶柱层析,采用氯仿-甲醇系统梯度洗脱;再经凝胶柱层析,甲醇洗脱;最后经十八烷基硅烷反相柱层析,采用甲醇-水梯度洗脱;即得。

3.根据权利要求2的制备方法,其特征为:喙尾琵琶甲虫体是指鞘翅目拟步甲科琵琶甲属昆虫喙尾琵琶甲Blaps rynchopetera Fairmaire的全虫。

4.根据权利要求2的制备方法,其特征为:步骤(1)中的醇是指乙醇、减压浓缩时的温度不超过60℃;步骤(3)中的石油醚-丙酮系统梯度洗脱是指石油醚︰丙酮按体积比10︰0、9︰1、8︰2、7︰3、6︰4、5︰5、4︰6、3︰7、2︰8、1︰9、0︰10的梯度进行洗脱;步骤(4)中氯仿-甲醇系统梯度洗脱是指氯仿︰甲醇按体积比100︰1、50︰1、25︰1、10︰1、5︰1、3︰1的梯度进行洗脱;甲醇-水梯度洗脱是指甲醇︰水按体积比1︰9、2︰8、3︰7、4︰6、5︰5、6︰4、7︰3、8︰2的梯度进行洗脱。

5.根据权利要求1的式(I)所示结构的羟基丙酸化合物或其可药用盐用于制备预防或治疗由氧自由基引起或与氧自由基有关的生理改变或疾病的药物的用途。

6.根据权利要求5的用途,其中由氧自由基引起或与氧自由基有关的生理改变或疾病是指肝脏损伤、老年性痴呆、心脑血管病变、衰老、糖尿病并发症。

7.一种用于预防或治疗由氧自由基引起或与氧自由基有关的生理改变或疾病的药物组合物,其含有作为活性成分的治疗有效量的权利要求1所述之式(I)化合物或其可药用盐、可药用载体和可药用辅料。

8.根据权利要求7的药物组合物,其是片剂、颗粒剂、胶囊剂、注射剂或外用制剂。

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