[发明专利]炔丙胺修饰的嘧啶硫脲类化合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201710150528.0 申请日: 2017-03-14
公开(公告)号: CN106946854B 公开(公告)日: 2019-05-21
发明(设计)人: 毛斐;徐以香;李晓康;刘文文;李剑 申请(专利权)人: 华东理工大学
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/506;A61P25/28
代理公司: 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 代理人: 陆林辉
地址: 200237 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 炔丙胺 修饰 嘧啶 硫脲 化合物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种嘧啶硫脲类化合物,其特征在于,所述的嘧啶硫脲类化合物为式Ⅰ所示化合物、或其在药学上可接受的盐:

式Ⅰ中,R为氢,C1~C4烃基,C2~C4酰基,或由氰基或苯基取代的C1~C4烃基;n为1~3的整数。

2.如权利要求1所述的嘧啶硫脲类化合物,其特征在于,其中R为氢,C1~C4烷基,乙酰基,或由氰基或苯基取代的C1~C4烷基。

3.如权利要求2所述的嘧啶硫脲类化合物,其特征在于,其中R为氢,甲基,乙基,正丙基,正丁基,乙酰基,或苄基。

4.如权利要求3所述的嘧啶硫脲类化合物,其特征在于,所述的嘧啶硫脲类化合物为:

1-乙基-3-(6-(4-((丙-2-炔-1-基氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-(2-(丙-2-炔-1-基氨基)乙基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-(3-(丙-2-炔-1-基氨基)丙基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-((甲基(丙-2-炔-1-基)氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-(2-(甲基(丙-2-炔-1-基)氨基)乙基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-(3-(甲基(丙-2-炔-1-基)氨基)丙基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-((乙基(丙-2-炔-1-基)氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-((丙-2-炔-1-基(丙基)氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-((丁基(丙-2-炔-1-基)氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,1-乙基-3-(6-(4-((氰甲基(丙-2-炔-1-基)氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,N-(1-(6-(3-乙基硫脲)嘧啶-4-基)-1H-咪唑-4-基)甲基-N-(丙-2-炔-1-基)乙酰胺,1-(6-(4-((苄基(丙-2-炔-1-基)氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)-3-乙基硫脲,1-(6-(4-((双(丙-2-炔-1-基)氨基)甲基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)-3-乙基硫脲,1-乙基-3-(6-(4-(2-(乙基(丙-2-炔-1-基)氨基)乙基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)硫脲,或1-(6-(4-(2-((氰甲基)(丙-2-炔-1-基)氨基)乙基)-1H-咪唑-1-基)嘧啶-4-基)-3-乙基硫脲。

5.如权利要求1~4中任意一项所述的嘧啶硫脲类化合物在制备乙酰胆碱酯酶或单胺氧化酶A或单胺氧化酶B的抑制剂中的应用。

6.如权利要求1~4中任意一项所述的嘧啶硫脲类化合物在制备抑制金属诱导的Aβ聚集的抑制剂,或抑制金属离子诱导的自由基产生活性的抑制剂中的应用。

7.如权利要求1~4中任意一项所述的嘧啶硫脲类化合物在制备金属离子螯合剂中的应用。

8.如权利要求7所述的应用,其中所述的金属离子为铜离子。

9.如权利要求1~4中任意一项所述的嘧啶硫脲类化合物在制备治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病症的具有多靶点功能的药物中的应用。

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