[发明专利]杂芳酰胺类化合物及其用途在审
| 申请号： | 201710159972.9 | 申请日： | 2017-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN108623532A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 汪海波;郑晓鹤;蔡正江;郑姗;叶正春;马会丹;林海明 | 申请（专利权）人： | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56;C07D417/04;C07D239/28;C07D213/81;C07D405/04;A61K31/426;A61K31/427;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/505;A61K31/443;A61K31/4418;A |
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| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳酰胺类化合物 制备 肿瘤 治疗 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
X为氮原子、NH或硫原子；
Y为碳原子或氮原子；
n为1或2；
R1为H原子，C1-3烷基、C1-3烷氧基、C2-3烯基或C2-3炔基；
R2为卤素原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基或杂环基，其中所述的碳环基或杂环基任选进一步被一个或多个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、卤素原子、胺基、羟基、氰基、羧基、巯基的取代基所取代；
R3为C1-6烷基酰基、C2-6烯基酰基、C2-6炔基酰基、碳环基酰基、C1-6烷基磺酰基、C2-6烯基磺酰基、C2-6炔基磺酰基或碳环基磺酰基，其中所述的碳环基酰基或碳环基磺酰基任选进一步被一个或多个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、卤素原子、胺基、羟基、氰基、羧基、巯基的取代基所取代；
R4为C1-6烷基胺基、芳胺基、杂芳胺基、其中所述的C1-6烷基胺基、芳胺基或杂芳胺基任选进一步被一个或多个选自C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、卤素原子、胺基、羟基、氰基、羧基、巯基的取代基所取代；
R5为C1-3的烷基或C1-3烷氧基。
2.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其中n为1，X为硫原子，Y为氮原子时，该化合物为式Ⅱ所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2、R3和R4的定义如权利要求1中所述。
3.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其中n为2，X、Y均为氮原子时，该化合物为式Ⅲ所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2、R3和R4的定义如权利要求1中所述。
4.如权利要求1所述的式Ⅰ化合物，其中n为2，X为氮原子，Y为碳原子时，该化合物为式Ⅳ所示的化合物或其药学上可接受的盐：
其中，R1、R2、R3和R4的定义如权利要求1中所述。
5.如权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1为-OCH3或-CH3，优选-OCH3。
6.如权利要求1-5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R2为溴、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、4-氟苯基、2-氟-5-氯苯基、3-溴苯基、3,4-亚甲二氧基苯基或2-氯-4-吡啶基，优选3-三氟甲氧基苯基。
7.如权利要求1-6任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R3为烯丙酰基、丙酰基或3-氯苯磺酰基，优选烯丙酰基。
8.如权利要求1-7任一项所述的化合物及其药学上可接受的盐，其中，R4为优选更优选
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