[发明专利]抑制HIF‑1α的抗肿瘤候选药物及制备方法

权利要求书

1.一种抑制HIF-1α抗肿瘤候选药物，其特征在于，所述抑制HIF-1α抗肿瘤候选药物为：

R₁＝CH₃，R₂＝R₃＝H

R₁＝OCH₃，R₂＝R₃＝H

R₁＝Cl，R₂＝R₃＝H

R₁＝C₆H₅，R₂＝R₃＝H

R₁＝CF₃，R₂＝R₃＝H

R₂＝CH₃，R₁＝R₃＝H

R₂＝OCH₃，R₁＝R₃＝H

R₃＝NO₂，R₁＝R₂＝H

R₂＝R₃＝CH₃，R₁＝H。

2.一种如权利要求1所述抑制HIF-1α抗肿瘤候选药物的制备方法，其特征在于，所述抑制HIF-1α抗肿瘤候选药物的制备方法包括以下步骤：

步骤一，在250mL圆底烧瓶中依次加入白杨素，无水碳酸钾及丙酮，加热搅拌回流，再逐滴加入1，2-二溴乙烷或1，3-二溴丙烷或1，4-二溴丁烷，60℃加热冷凝回流，溶液变澄清再变浑浊；检测反应进程，柱色谱纯化，洗脱剂为：甲醇∶二氯甲烷＝1∶50；

步骤二，在250mL三口烧瓶中加入苯并咪唑衍生物，使其溶于100mL丙酮，加入碳酸钾，搅拌10min后，加入步骤一所得纯化的白杨素衍生物，四丁基溴化铵，加热至60℃搅拌反应，用乙酸乙酯萃取，有机层用饱和食盐水洗，然后用无水硫酸钠干燥，溶剂减压蒸干后用硅胶柱分离即得到目标化合物，洗脱剂为：甲醇∶二氯甲烷＝1∶50。

3.如权利要求2所述的所述抑制HIF-1α抗肿瘤候选药物的制备方法，其特征在于，所述步骤一中：在250mL圆底烧瓶中依次加入白杨素2.54g，0.01mol，无水碳酸钾5.52g，0.04mol及丙酮100ml；1，2-二溴乙烷或1，3-二溴丙烷或1，4-二溴丁烷0.04mol。

4.如权利要求2所述的所述抑制HIF-1α抗肿瘤候选药物的制备方法，其特征在于，所述步骤二中：在250mL圆底烧瓶中依次加入苯并咪唑衍生物0.015mol，无水碳酸钾5.52g，0.04mol，步骤一所得纯化的白杨素衍生物0.01mol，四丁基溴化铵0.03g，0.0001mol及丙酮100ml。