[发明专利]用于糖尿病治疗的联合疗法

权利要求书

1.以下的组合在制备药物组合物中的用途，所述药物组合物用于治疗葡萄糖相关障碍，

(a)二甲双胍或其可药用盐；和

(b)式(I)化合物

其中环A为：

其中R^1a是卤素原子、低级烷基或低级烷氧基，R^2a和R^3a是氢原子；

环B是

其中R^4a为任选被选自下列的取代基取代的苯基：卤素原子、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、单-或二-低级烷基氨基、氨甲酰基和单-或二-低级烷基氨甲酰基；或为任选被卤素原子、氰基、低级烷基、低级烷氧基、氨甲酰基或单-或二-低级烷基氨甲酰基取代的杂环基，并且R^5a为氢原子，

且Y为-CH₂-，

或其可药用盐，

其中，二甲双胍或其可药用盐以约100mg至约2000mg之间的量施用；式(I)化合物以约25mg至约300mg的量施用；所述药物组合物包含5％和50％重量之间的稀释剂，所述稀释剂包含微晶纤维素；1％和10％重量之间的粘合剂；和1％和10％重量之间的崩解剂，所述崩解剂包含交联羧甲基纤维素钠。

2.根据权利要求1所述的用途，其中所述式(I)化合物为式(I-X)化合物

或其可药用盐。

3.根据权利要求2所述的用途，其中所述式(I-X)化合物为结晶半水合物。

4.根据权利要求2所述的用途，其中

(a)所述二甲双胍或其可药用盐为盐酸二甲双胍；剂量为约250mg至约2000mg；和(b)式(I-X)化合物

或其可药用盐，剂量为约25mg至约300mg。

5.根据权利要求1所述的用途，其中所述式(I)化合物为式(I-Y)化合物

或其可药用盐。

6.根据权利要求1所述的用途，其中所述葡萄糖相关障碍选自糖尿病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性神经病变、糖尿病性肾病变、伤口愈合延迟、胰岛素抵抗、高血糖症、高胰岛素血症、脂肪酸血浓度升高、葡萄糖血浓度升高、高血脂症、肥胖症、高甘油三酸酯血症、X综合征、糖尿病并发症、动脉粥样硬化和高血压。

7.根据权利要求1所述的用途，其中所述葡萄糖相关障碍为2型糖尿病。

8.一种药物组合物，所述药物组合物包含

(a)二甲双胍或其可药用盐，其中所述二甲双胍或其可药用盐以约100mg至约2000mg的剂量施用；

(b)约25mg至约300mg的式(I-X)化合物

或其可药用盐；

(c)5％和50％重量之间的稀释剂，所述稀释剂包含微晶纤维素；

(d)1％和10％重量之间的粘合剂；和

(e)1％和10％重量之间的崩解剂，所述崩解剂包含交联羧甲基纤维素钠。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述二甲双胍为盐酸二甲双胍，以约250mg、约500mg、约750mg、约850mg或约1000mg的量存在；并且其中所述式(I-X)化合物或其可药用盐以约50mg、约100mg、约150mg或约300mg的量存在。

10.一种药物组合物，所述药物组合物包含

(a)二甲双胍或其可药用盐，其量为约100mg至约2000mg；

(b)式(I-X)化合物

或其可药用盐，其量为约25mg至约300mg；

(c)磺酰脲或其可药用盐；

(d)5％和50％重量之间的稀释剂，所述稀释剂包含微晶纤维素；

(e)1％和10％重量之间的粘合剂；和

(f)1％和10％重量之间的崩解剂，所述崩解剂包含交联羧甲基纤维素钠。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述磺酰脲选自氯磺丙脲、妥拉磺脲、甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪和格列美脲。